Metotreksat pri revmatoidnem artritisu - mehanizem delovanja, kontraindikacije in zapleti

S to boleznijo se razvije avtoimunsko vnetje tkiv sklepov, ki vodi do uničenja kosti in hrustanca. Metotreksat za revmatoidni artritis je podvržen obvezni uporabi, po možnosti s folno kislino, in pomembno je, da upoštevate navodila in jih predpiše zdravnik. Zahvaljujoč zdravilu je mogoče bistveno izboljšati bolnikovo stanje in dolgo časa ustaviti vnetni proces.

Kaj je metotreksat pri revmatoidnem artritisu

To je citostatično zdravilo (protitumorska zdravila, ki zavirajo rast tkiv, vključno z malignimi) iz skupine antimetabolitov, antagonistov folne kisline. Citostatiki zavirajo mehanizem celične delitve in okrevanja. Največja občutljivost za to skupino drog se hitro razdeli na elemente,vključno z možganskimi celicami. Zaradi te lastnosti se citostatiki aktivno uporabljajo za zdravljenje avtoimunskega vnetja. Z zmanjšanjem nastanka levkocitov v tkivih kostnega mozga, zavirajo imunski sistem.

Metotreksat za revmatoidni artritis je predpisan bolnikom, ker pomaga doseči stabilno remisijo bolezni, klinični učinek pa traja tudi po odpovedi njene uporabe. Zdravilo ima naslednje učinke:

• citotoksično;
• antitumor;
• protivnetno;
• citostatika;
• imunosupresiven.

Sestava

Zdravila vsebujejo zdravilno učinkovino metotreksat, ki spada v antimetabolite - strukturne analoge folne kisline. Za prašek je značilna kristalna struktura oranžnega ali rumenega odtenka. Sestava zdravil za revmatoidni artritis

• 1 tableta vsebuje 2,5 mg metotreksata;
• 1 odmerek 10 mg aktivne sestavine, prečiščena voda, natrijev klorid, natrijev hidroksid;
• koncentrat za pripravo infuzije - 100 mg v 1 ml zdravilne učinkovine, prečiščena voda, natrijev klorid, benzojska kislina, natrijev hidroksid.

Obrazci za sprostitev

Zdravila Metotreksat je ruski analog avstrijskega zdravila Methotrexat Ebeve. Zdravilo je na voljo v več oblikah:

• tablete po 2,5, 5 in 10 mg v polipropilenskih vialah po 50 enot;
• raztopina za injiciranje pri 50 mg /5 ml v ampulah iz temnega stekla;
• koncentrat za kapljice 100 mg /1 ml v vialah po 5,10 in 50 ml.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje z metotreksatom se predpisuje bolnikom z revmatoidnim artritisom. Druge indikacije za uporabo drog so:

• akutna limfoblastna levkemija;
• gobasto mikozo s hudim tokom;
• hude oblike luskavice;
• trofoblastni tumorji.

Mehanizem delovanja

Osnova zdravljenja revmatoidnega artritisa je imunosupresivno zdravljenje, ki se pojasni z avtoimunsko naravo bolezni. S takšnimi patologijami človeška imunost napade na lastne celice, uničuje tkiva, organe in zdrave sklepe. Zaradi imunosupresivne terapije je mogoče ustaviti razvoj simptomov in upočasniti destruktivne procese v sklepih. Citostatiki vplivajo na rast vezivnega tkiva v sklepu, počasi uničujejo hrustančne in subkondralne delitve kosti.

Delovanje zdravila proti revmatoidnemu artritisu je blokiranje encima, ki razgrajuje folno kislino. Metotreksat krši sintezo dioksuridin monofosfata in timidin monofosfata, kar blokira tvorbo RNA, DNA in proteinov. Zdravilo ne dovoli celicam, da vstopijo v fazo sinteze molekule hčerinske DNA na matrici matične DNA molekule. Zdravilo sodi med zdravila prve izbire, ki se uporabljajo pri osnovnem zdravljenju revmatoidnega artritisa.

Metotreksat pri revmatoidnem artritisu zmanjša nastajanje imunsko kompetentnih celic in elementov sinovialne membrane, fibroblastov (glavnih celic vezivnega tkiva). Zatiranje procesa razvoja in reprodukcijetakšne celice preprečujejo deformacije in aktivno vnetje sklepov. Metotreksat preneha z erozijo kosti, ki nastane kot posledica napadov aktivno rastočih tkiv sinovialnega sklepa sklepov.

Navodila za uporabo metotreksata pri revmatoidnem artritisu

Zdravljenje bolezni se včasih začne že pred potrditvijo diagnoze, s hitrim napredovanjem patologije. Dlje ko se razvije revmatoidni artritis, večje je tveganje za invalidnost ali celo smrt osebe, zato je aktivnost patološkega procesa izjemno pomembna za hitro zmanjšanje. Ni jasnega navodila o pravilni uporabi zdravil pri revmatoidnem artritisu. Metotreksat je predpisan pogosteje kot splošna shema uporabe, ker zdravnik ne more vedeti, koliko odmerkov zdravila bo pomagalo bolniku.

Zdravljenje se praviloma izvaja v obliki metotreksata v obliki tablet. Za neželene učinke prebavnega sistema priporočamo intravenske ali intramuskularne injekcije. Odmerek zdravil je 6,5-26 mg. Sprejem se začne z minimalnim odmerkom, po nekaj tednih se poveča. Začetni odmerek se poveča na pojav izraženega kliničnega učinka ali simptomov intolerance.

Po zdravljenju te bolezni z uveljavljenim individualnim učinkovitim odmerkom se metotreksat vzame enkrat na teden. Včasih zdravnik predpiše delni odmerek z delitvijo 2-3 ali več sprejemov v intervalih po 12 ur. Ker je popolna remisija pri revmatoidnem artritisu zelo redka, bolnik pokaže dolgoročno zdravljenje.Minimalni potek zdravljenja traja pol leta, s pričakovanim kliničnim izidom v 60% primerov. Če želite določiti učinek monoterapije nadaljujemo 2-3 leta.

V ampulah

Zdravilo se pogosteje predpisuje v obliki tablet, subkutana ali intravenska uporaba metotreksata pa je primerna le v primerih, ko uporaba tablet povzroča neželene učinke iz organov prebavil. Točen odmerek zdravnik izbere za vsakega bolnika posebej, pri čemer upošteva resnost poškodb sklepov, stopnjo bolezni in posebnosti pacientovega telesa. Začnite zdravljenje z najmanjšim odmerkom in ga postopoma približajte optimalni. Metotreksat začne delovati 2 do 6 tednov po začetku zdravljenja. Najdaljši potek zdravljenja je 6 mesecev.

Tablete

Tablete se v celoti zaužijejo in izperejo z veliko vode. Način uporabe in odmerjanje, ki ga zdravnik izbere na podlagi specifičnosti patologije. Pri zdravljenju revmatoidnega artritisa je začetni odmerek metotreksata 7,5 mg dvakrat na teden, nato pa se lahko postopoma poveča, dokler se ne dosežejo klinični rezultati. Največji odmerek je 20 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni in se določi individualno. Zdravljenje se postopoma ustavi, ker nenadna abstinenca povzroča poslabšanje patologije.

Folna kislina pri jemanju metotreksata

Po podatkih, pridobljenih med raziskavo, obstaja povezava med pojavom neželenih učinkov pri jemanju zdravila in pomanjkanjem folne kisline v telesu. Podčas zdravljenja patologije Metotreksat, celične shranjevanje folatov se hitro zmanjša, pri čemer bolniki povečajo koncentracijo homocisteina (aminokisline, ki nastane z metabolizmom metionina). Fragmentacija te snovi zahteva listje. Pri njihovi pomanjkljivosti je raven homocisteina v krvi maksimalna, kar poveča tveganje za aterosklerotično žilno poškodbo in močno pospeši strjevanje krvi.

Metotreksat in folna kislina pri revmatoidnem artritisu je treba jemati hkrati, sicer bo bolnik hitro kopičil homocistein. Zdravljenje z zdravilom krepi negativni proces, še posebej močno v fazi, ko se odmerek zdravila poveča, da se doseže terapevtski učinek. Zdravljenje revmatoidnega artritisa Metotreksat in folna kislina pomagata zmanjšati nevarno raven homocisteina in zmanjšata tveganje neželenih učinkov.

Folna kislina se predpiše takoj po začetku zdravljenja z metotreksatom ali v prvih 6 mesecih zdravljenja, pri čemer se pogostost pojavljanja motenj srčno-žilnega in prebavnega trakta zmanjša za 70%. Folna kislina zmanjšuje tveganje za razvoj alopecije in bolezni sluznice. Odmerek izbere izključno zdravnik posebej za vsakega bolnika. Folna kislina se jemlje vsak dan, razen dni, ko jemlje metotreksat.

Kontraindikacije

Zdravila ne smejo uporabljati vsi bolniki z revmatoidnim artritisom. Reumatolog lahko zavrneimenovanje metotreksata s takšnimi dejavniki pri bolniku:

• nosečnost;
• zloraba alkohola (alkohol poveča toksičnost zdravila, zaradi česar je življenje nevarno);
• hude nalezljive patologije;
• poraz jeter, pljuč, ledvic;
• radioterapija, kemoterapija, rak.

Preveliko odmerjanje

Presežek dopustnega odmerka zdravila Metotreksat ne kaže posebnih simptomov. Dejstvo prevelikega odmerjanja je odvisno od koncentracije aktivne snovi v krvni plazmi. Istočasno takoj uporabite antidot, ki služi kot kalcijev folinat. Uporabljeni odmerek snovi mora biti enak ali večji od sprejetega odmerka metotreksata.

Zdravnik vam lahko po potrebi predpiše dodatne folinate v grlu. Pred dajanjem vsakega nadaljnjega dela zdravila in po 6 urah med postopkom odstranjevanja prevelikega odmerka, z uporabo protistrupa, določite pH urina. Ti ukrepi zmanjšajo tveganje za nefropatijo. Uporabljeni so tudi ukrepi za odpravo posledic prevelikega odmerjanja, vključno z zdravljenjem urina in hidracijo telesa.

Neželeni učinki

Zdravljenje včasih kaže negativne učinke, ki so značilni za megablastično anemijo, slabša hematopoetska funkcija. Pri povečanju odmerka pri bolniku se pojavijo naslednji neželeni učinki:

• driska;
• bruhanje;
• slabost.

Če se zdravilo ne odpravi, ko se pojavijo taki simptomi, se razvijejo hude bolezni prebavil. Nekajbolnikov je tubularna ledvicna acidoza (redukcija kislin, ki se izločajo z urinom) in kortikalna slepota, ki je motnja vida. Dolgotrajno zdravljenje z metotreksatom poveča tveganje za razvoj ciroze jeter in osteoporoze. Na ozadju jemanja zdravila je:

• stomatitis;
• dermatitis;
• zavre
• konjunktivitis;
• fotosenzitivnost;
• povišana telesna temperatura;
• vre;
• solzenje;
• hiperpigmentacija kože.

Medicinska interakcija

V skladu z navodili sočasno dajanje antibiotikov s številom penicilina pospešuje zmanjšanje ledvičnega očistka. Pri jemanju zdravil z metotreksatom, ki vsebujejo zdravila aciklovir, obstaja tveganje za nastanek nevroloških motenj. Nekatera zdravila pomagajo podaljšati trajanje uporabe metotreksata in povečajo tveganje za toksične učinke zdravila. Ti vključujejo:

• nesteroidna protivnetna zdravila;
• tetraciklin;
• kortikosteroidi;
• barbiturati.

Združljivost metotreksata in alkohola

Sočasna uporaba alkoholnih pijač iz metotreksata iz kroničnega vnetja sklepov ogroža reakcijo, podobno disulfiramu. Molekule zdravila, v stiku z etanolom, povzročajo zastrupitev, ki se kaže v hudih glavobolih, slabosti, bruhanju, rdečici kože obraza, vratu in dojki, tahikardiji, vročini, krčevih okončin. Za odpravo zapletov, ki jih povzroča alkohol v protivnetnem zdravljenju, je v skladu z navodili potrebno: \ t

• prenehajte uporabljatialkoholna;
• piti čim več vode 4 ure;
• Če se zdravilo jemlje s hitrostjo, je alkohol kontraindiciran za uporabo v naslednjih 3-30 dneh (odvisno od zdravniških navodil);
• negativni učinek kombinacije zdravila z alkoholom je predviden ne glede na uporabljeno obliko metotreksata, pa naj bo to tabletka ali mazilo.

Analogi

Pozitivni učinek na zdravljenje revmatoidnega artritisa, artritisa in drugih vnetnih bolezni sklepov je Metodoget - glavni analog metotreksata, za katerega nekateri zdravniki menijo, da je še učinkovitejši. Kljub temu se slednje odlikuje po čistosti sestavka, zaradi česar je veliko manj verjetno, da bi imeli neželene učinke in pogosteje kažejo na stalno izboljšanje stanja bolnika. Drugi analogi zdravila so:

• Vero metotreksat;
• Metotab;
• Metotreksat-Teva.

Video posnetki

Informacije, predstavljene v članku, so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi individualnih značilnosti posameznega bolnika.