Metotreksat - indikacija in oblika sproščanja, mehanizem delovanja in kontraindikacije ter analogi

Terapevtska terapija je sestavni del zdravljenja številnih vnetnih bolezni. Zato so citostatiki pogosto predpisani za lajšanje bolečin, zmanjšanje vnetja in ustavitev napredovanja bolezni. Metotreksat je sodoben nesteroidni zdravilo, ki ga predpisuje revmatolog med poslabšanjem revmatoidnega artritisa, za zdravljenje luskavice in za diagnosticiranje drugih avtoimunskih bolezni.

Navodila za uporabo metotreksata

Antitumorski citotoksični antimetabolit se uporablja pri osnovni terapiji revmatoidnega artritisa za dosego remisije bolezni kostnega mozga za zdravljenje psoriatičnega artritisa v zgodnji fazi. Zdravila pomagajo zmanjšati intenzivnost bolečin, ustavijo vnetni proces uničenja sklepov,preprečuje delitev rakavih celic, zavira aktivno vnetje. Zdravilo se lahko uporablja tudi za natančno diagnozo, za odstranitev prvih manifestacij bolezni.

Struktura in oblika proizvodnje

Zdravilo je na voljo v obliki okroglih tablet v steklenicah po 50 kosov. v ampulah za intramuskularne ali subkutane injekcije 1,5 in 10 ml. Metotreksat-ebew je uvozil proizvodnjo koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje 5,10 ali 50 ml.

Objava izdaje	Aktivna komponenta	Snovi
Tablete po 2,5, 5 ali 10 mg	metotreksat	celuloza, silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat
Ampula 10 mg v 1 ml	voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid
Koncentrat 100 mg na 1 ml

Farmakološko delovanje

Protitumorski in citostatični učinek zdravila se doseže z upočasnitvijo popravila, sinteze in delitve celic DNA. Tkanina, ki ima visoko sposobnost rasti: Embrionalne celice, kostni mozeg, epitelij sluznice in tumorska tkiva najdemo v občutljivih tkivih. Največja koncentracija zdravilnih učinkovin v krvni plazmi je določena po 30-60 minutah.

Sestava zdravila je razdeljena na presnovke v jetrih. Čez dan se izloči 90% ledvic skupaj z urinom, preostalih 10% pa z žolčem. Povprečni razpolovni čas je med 6 in 7 ur, prisprejem visokih odmerkov - 17 ur. Ta proces se lahko nekoliko upočasni pri bolnikih s hudimi težavami z jetri ali ledvicami. V jetrih, vranici, ledvicah se lahko kopičijo presnovki.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je uporaba zdravila primerna, če se pri bolniku opazijo postopki, ki jih spremlja povečana delitev imunskih celic. Metotreksat je predpisan pri:

• akutna limfoblastna levkemija;
• ne-Hodgkinov limfom;
• limfosarkom;
• hude oblike gobaste mikoze;
• luskavica;
• osteogeni sarkom;
• kožni rak, mlečne žleze, prebavni trakt, sečil;
• psoriatični artritis;
• revmatični artritis;
• rdeči eritematozni lupus;
• dermatomiozitis;
• nevroleukemija;
• tumor trofoblasta.

Način dajanja in odmerjanje

To zdravilo je vključeno v številne sheme zdravljenja, zato zdravnik izbere način dajanja zdravila, potek zdravljenja in odmerek. Metotreksat v ampulah se daje intramuskularno, intravensko, intratekalno (pod lupino hrbtenjače) ali intraarterijsko. Neuporabljene raztopine, injekcijska orodja, ki so bila v stiku z dano zdravilo, se uničijo s sežiganjem.

Tablete metotreksat

Zdravila v obliki tablet je treba zaužiti popolnoma peroralno, ne da bi žvečili in oprali kapsulo z zadostno količino negazirane vode. Za doseganje optimalnega rezultata in. \ Thitro absorpcijo tabletke je priporočljivo piti uro pred začetkom obrokov ali eno in pol do dve uri po jedi. Odmerki so izbrani glede na bolnikove parametre. Navodilo priporoča, da v začetnih fazah zdravljenja uporabite odmerke zdravila od 7,5 do 16 mg na dan. V hudih primerih se lahko standardni dnevni odmerek takoj poveča.

Droppers

Visoke odmerke zdravila, običajno večje od 100 mg, dajemo z intravensko infuzijo v obdobju največ 24 ur. Da bi pospešili postopek, se lahko del odmerka, ki ga je predpisal zdravnik, daje v obliki hitre intravenske injekcije. Pri izbiri tega načina zdravljenja so bolnikom dodatno predpisani kalcijev folinat za zaščito normalnih tkiv pred toksičnimi učinki metotreksata-ebeveja.

Zaščitna terapija se začne 8-24 ur pred uvedbo glavne droge. Odmerki kalcijevega folinata se določijo glede na prostornino kapalke:

• Ko prejmete od 100 do 150 mg za 12-24 ur, dodajte do 150 mg folinata, nato še 12-25 mg kalcija v skodle ali 15 mg peroralno vsakih 6 ur 2 dni.
Pri zdravljenju odmerkov, manjših od 100 mg, morate vzeti 1 kapsulo folinata vsakih 6 ur 2-3 dni.

Metulereksatne listnice

Za trofoblastne tumorje, levkemijo, revmatoidni artritis so predpisane intravenske, intramuskularne ali intraarterialne injekcije. Preden se zdravilo odstrani del cerebrospinalne tekočine v količini, v katero bo zdravilo uvedeno. Po odprtju zdravila v ampuliostane stabilen 24 ur, potem pa je treba zdravilo zavreči. Reakcije pri reatoidnem artritisu se predpisujejo enkrat na teden, zdravilo pa se daje na isti dan in ob istem času.

Kako jemati metotreksat pri revmatoidnem artritisu

Učinek zdravila pri zdravljenju kroničnega vnetja sklepov je verjetno povezan z njegovo zmožnostjo zaviranja imunosti. Uporaba tega zdravila vam omogoča, da obnovite delovanje sklepov, zmanjšate vnetje in povezane simptome artritisa - otekanje, togost sklepov, hude bolečine. Ni enotne sheme za uporabo drog.

Za zdravljenje artritisa zdravniki predpišejo najmanjši odmerek 6,5 mg. Nato se po dveh ali treh tednih zdravljenja odmerek postopoma poveča in doseže 26 mg. Priporočeni odmerek se ohrani med zdravljenjem, režim jemanja zdravila v tabletah pa ostaja enak kot za zdravilo v injekcijah - enkrat na teden. Včasih se dnevni odmerek razdeli na dva ali tri odmerke, ki jih je treba opraviti v 12-urnih presledkih.

Učinek zdravljenja artritisa in artroze se ne doseže takoj, ampak po 5-6 mesecih po začetku zdravljenja. Če se klinični učinek pojavi počasi, se zdravilo kombinira z drugimi zdravili. Izvajanje zdravljenja revmatoidnega artritisa z metotreksatom in folno kislino ali zdravili:

• ciklosporin;
• leflunomid;
• hidroksiklorokin;
• sulfasalazin.

Zdravljenje limfoma in levkemije

\ t

Zdravilo se daje intravensko, intramuskularno, \ tintralumbalno Za otroke z diagnozo levkemije je najbolje, da damo zdravilo z vodo. Za odrasle je optimalni odmerek za injekcije 200-500 mg na m2 (telesna površina). Injiciranje poteka enkrat tedensko, tako kot pri artrozi ali artritisu. Včasih so predpisani 2,5-5-10 mg na dan 5 dni. Aktivne sestavine vplivajo na distribucijo malignih tkiv, ne da bi poškodovale zdrave celice. Uporaba zdravil pomaga doseči dolgo remisijo.

Pri psoriazi in mikozi

Da bi zdravilo predpisali za zdravljenje luskavice ali mikoze v kronični fazi, bi moral imeti bolnik vsaj 20-odstotno poškodbo kože in zmanjšati občutljivost patogene flore na druga lokalna zdravila ali fotokemijo. Pri psoriazi so tablete predpisane v odmerkih do 25 mg na teden. Ko gobasto mikotično kožo ali nohte uporabimo raztopine, ki se injicirajo 50 mg enkrat intramuskularno.

Zdravljenje nevroleukemije

Injiciranje Metotreksata pri nevroleukemiji vključuje intra-lumbalne injekcije in obsevanje glave v odmerkih do 2.400 radianov. Zdravilo se injicira 1-2 krat v 7 dneh z odmerkom 12 mg na m2 telesne površine. V prisotnosti ekstrakozitalnih centrov avtoimunskega vnetja, ki izzovejo pojav hudega bolečinskega sindroma in stisnejo sosednje organe, dodatno izvajamo lokalno radioterapijo z odmerki 500-2500 radija.

Posebna navodila

Zdravilo lahko predpiše le onkolog, ki ima izkušnje z izvajanjem kemoterapije. Bolnika je treba vnaprej obvestititveganje hudih neželenih učinkov, ki lahko privedejo do invalidnosti in smrti. Če je zaznana v bolniški tekočini v trebušni ali plevralni votlini, jo je treba pred začetkom zdravljenja izvleči. Če imate simptome stomatitisa, prenehajte uporabljati to zdravilo. Pred dajanjem metotreksata je treba opraviti krvne preiskave.

Če je potrebno, je treba zdravilo prekiniti 1 teden pred predvidenim datumom operacije in zdravljenje nadaljevati v 14 dneh. Ženske v rodni dobi je treba obvestiti o škodljivih učinkih sestavin zdravila na plod in priporočiti učinkovito kontracepcijo. Med zdravljenjem je potrebno biti previden pri delu, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti.

Med nosečnostjo

To zdravilo ima strupene lastnosti, ki lahko negativno vplivajo na potek nosečnosti, povzročijo prirojene okvare pri dojenčku ali smrt ploda. V primerih, ko je ženska med jemanjem zdravil zanosila, je treba dvigniti vprašanje splavov. Sestavine zdravila se lahko kopičijo v telesu in prodrejo v materino mleko, zato je treba v času zdravljenja prekiniti dojenje.

V otroštvu

Pri pediatriji se to zdravilo predpisuje previdno, kadar tveganje zapletov brez zdravljenja presega možnost pojava neželenih učinkov. Odmerjanje zdravila se izbere individualno glede na starost bolnega otroka:

• novorojenčki in dojenčki do 12 mesecev - do 6 mg;
• otrokom od 1-2 let predpisujemo do 8 mg;
• Priporočljivo je, da starost 2-3 let daje do 10 mg;
• Optimalni odmerek za otroke, starejše od 3 let, je 12 mg.

Metotreksat in alkohol

Za zmanjšanje tveganja za poškodbe jeter ni priporočljivo uporabljati metotreksata, alkohola in zdravil, ki imajo veliko hepatotoksičnost hkrati. Neupoštevanje tega pravila lahko povzroči poškodbo jeter in nepredvidene imunske odzive. Poleg tega je med zdravljenjem treba zavreči iz sredstev ljudskega zdravilstva, ki uporablja alkohol ali njegove derivate.

Medicinska interakcija

Na dan jemanja metotreksata strokovnjaki priporočajo, da ukinete zdravila, ki odstranijo avtoimunsko vnetje. NSAID lahko jemljete v vseh drugih dneh v tednu. Navodila za uporabo zdravil kažejo tudi na naslednjo kombinacijo zdravil in njihovih učinkov:

• peroralni tetraciklin, kloramfenikol, zmanjšuje absorpcijo;
• Fenilbutazon, diuretiki zanke, penicilini - povečajo toksičnost zdravila;
• Kloramfenikol, pirimetamin - negativno vpliva na kostni mozeg, moti delovanje hematopoeze;
• zdravila, ki povzročajo pomanjkanje kalcijevega folata, nekatera hipolipidemična zdravila in antikoagulanti lahko poslabšajo toksičnost;
• predpisovanje zdravila v povezavi z radioterapijo poveča tveganje za nekrozo mehkih tkiv;
• Amiodaron poveča tveganje za razjedekožne lezije;
• uvedba aciklovirja - spodbuja nevrološke poškodbe.

Neželeni učinki metotreksata

Uporaba zdravila povzroča številne neželene učinke različnih organov in sistemov:

• hemopoiesis - anemija, zmanjšanje števila levkocitov, trombociti;
• živčni sistem - hitra utrujenost, nenadna sprememba razpoloženja, glavobol, motnje spanja, zmedenost, depresivno stanje, občutek kovinskega okusa v ustih, paraliza;
• organi vida - konjunktivitis, draženje sluznice;
• dihalni organi - pljučna fibroza, bronhialna astma, pljučni edem, suh kašelj;
• prebavni trakt - stomatitis, bruhanje, anoreksija, driska;
• urinarni sistem - vnetje mehurja, motnje delovanja ledvic, anurija ali oligurija;
• kožne obloge - srbenje, vaskulitis, nekroza tkiv, razjede, škrlatinka, povečana občutljivost kože na sončno svetlobo, furunkuloza;
• kardiovaskularni sistem - krvavitev, tamponada srca, vaskulitis;
• reproduktivni sistem - impotenca, vnetje nožnice, razjede, menstrualne nepravilnosti, depresija libida, izcedek iz nožnice;
• druge manifestacije - bolečine v mišicah, zvišana telesna temperatura, sladkorna bolezen, cerebelarna motnja, poslabšanje kroničnih okužb.

Preveliko odmerjanje

V primeru nenamernega ali namernega vnosa zdravil Shedozy je glavni simptom prevelikega odmerjanja kršitev funkcije hematopoeze. V takšnih primerih se takoj daje antidot-folinatkalcija V tem primeru je treba injiciranje opraviti najpozneje eno uro pozneje. Odmerjanje antidota mora biti enako ali večje od uporabljenega odmerka. V hujših primerih je potrebno izvesti postopek hidracije telesa, da se izloči cerebrospinalna tekočina.

Kontraindikacije

Bolnikov s hudo okvaro jeter /ledvic, ljudi z diagnozo tuberkuloze ali okužbo s HIV, z razjedami prebavil ne smete jemati. Prepovedano je jemati zdravilo skupaj z velikimi odmerki acetilsalicilne kisline po cepljenju z živimi cepivi. Previdno imenovati pri:

• debelost;
• diabetes mellitus;
• infekcijske bolezni virusne ali bakterijske narave;
• herpes zoster
• ascites;
• lubje;
• amebiasis;
• žametno žametno;
• protin;
• vnetni procesi sluznice ust ali organov prebavil;
• stronhyloidosis.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Zdravilo se izda v lekarnah le na recept zdravnika. Zdravilo shranjujte pri temperaturi od 15 do 25 stopinj na mestu, ki je zaprto pred neposredno sončno svetlobo in vlago. Rok uporabnosti - 3 leta.

Analogi

V odsotnosti zdravila v farmaciji ali odkritja intolerance za eno od njegovih sestavin lahko zdravnik predpiše analoge. To so lahko zdravila, ki so podobna v strukturni ali učinkovini. Seznam analogov vključuje naslednja zdravila:

• Eutrex;
• Signet;
• Vero metotreksat;
• Emtecat;
• Treksan;
• Metodoget;
• Metotab.

Kakšna je razlika med Methodecticus in Methotrexate

Če primerjamo ti dve zdravili s sestavo in načelom delovanja na človeško telo, potem ni nobene pomembne razlike med zdravili. Sodeč po bolnikovih odzivih pa ima metotreksat manj toksičnosti in stranskih učinkov avstrijskega podjetja Ebeve. Poleg tega obstaja majhna razlika v obliki sproščanja teh zdravil. Torej se Metodogetka izvaja samo v obliki bistre raztopine in je namenjena za dajanje pod kožo, mišico ali veno. Za ceno zdravil so enake.

Video posnetki

Ocene

Katerina, 62 let

Poškodbe sklepov so mi postavili pred 10 leti, ker sem pila metotreksat. Lahko rečem, da to zdravilo močno olajša moje življenje. Poskušali ste jemati sulfasalazin, vendar je bilo veliko neželenih učinkov, še posebej močnih glavobolov. Pri istem zdravilu takih simptomov ni.

Larisa, 49 let

O zdravilu Metotraxate lahko preberete številne negativne ocene. To je zelo težko zdravilo, če pa sledite navodilom, odmerjanju in zdravljenju, se večini negativnih učinkov lahko izognete. Poleg tega zdravilo ni preveč drago v primerjavi z drugimi uvoženimi analogi. Artritis je dober za mojo roko.

Mikhail, 52 let

Pri moji luskavici so se moji sklepi zrušili. Nato mi je zdravnik predpisal, da pijem tablete metotreksata. Rekel bomDa, zdravilo res pomaga pri obvladovanju bolečine. Vendar pa jemanje ni zelo priročno: enkrat na teden v natančno določenem dnevu in času. Dobro je, da me žena opominja, ker ni mogoče zamuditi dneva zdravljenja.