Depanin - mehanizem delovanja in kontraindikacije, neželeni učinki in analogi
Vsebina
Zdravilo proti depresiji Depanin se predpisuje pri vseh oblikah epilepsije. Zdravilo je učinkovito za zdravljenje otrok: v primeru pojava napadov zaradi visoke temperature, manično-depresivnega sindroma, klopov. Zdravilo se dobro prenaša, doseže želeni učinek, stranski učinki so reverzibilni. Dviguje razpoloženje, rešuje občutek strahu in tesnobe.
Navodila za uporabo Depakina
Antikoagulant Depanin se pogosto predpisuje otrokom v epileptičnih napadih, konvulzije, ki se pojavijo v ozadju visoke temperature. Zaradi povečane vsebnosti specifične aminokisline (GABA) v centralnem živčnem sistemu (CNS), zdravilo deluje tako učinkovito in zmanjšuje razdražljivost in napadajoče delovanje možganov pacienta.
Struktura in oblika sproščanja
Zdravilo Depanin je na voljo v oblikisirup (tekoča svetlo rumena barva, bistra, z vonjem češnje) in liofilizat (je porozna stisnjena masa bele barve za pripravo raztopine za injiciranje). Sirup, ki ga jemljemo interno, je na voljo v neprozornih steklenicah po 150 ml Raztopina za injiciranje vsebuje 400 mg aktivne sestavine (natrijev valproat).
Sirup | 100 ml |
Aktivna snov: \ t
natrijev valproat |
5.764 g |
Dodatki: | |
Propil para-hidroksibenzoat | 0,02 g |
metilparahidroksibenzoat | 0,1 g |
glicerol | 15 g |
saharoza (67% raztopina, izračunana na suhi osnovi): | 60 g |
sorbitol 70% (kristaliziran) | 15 g |
aroma (češnja) | 0,03 g |
v koncentrirani obliki, raztopini klorovodikove kisline ali natrijevega hidroksida: q.s. do pH = 7,3-7,7 | q.s. do pH = 7,3-7,7 |
prečiščena voda | q.s. do 100 ml |
Farmakološke lastnosti
Depanin - zdravilo z antikonvulzivnim učinkom, zagotavlja miorelaksirajoč in sedativen učinek. Mehanizem delovanja temelji na povečanju koncentracije GABA v centralnem živčnem sistemu, kar vodi do zmanjšanja konvulzivne pripravljenosti in razdražljivosti motoričnih con v možganih bolnika. Zdravilo vpliva na postsinaptične receptorje, zaradi česar je GABA zaviralni učinek zaviranja. Oralno zdravilo ima 100% biološko uporabnost. Porazdelitev poteka prek krvi in zunajcelične tekočine.
Sestavni deli sredstev pridejo v možgane, cerebrospinalnotekočine Obdobje razpolovnega časa: od 8 do 20 ur, manj - pri otrocih. Minimalna aktivna snov v serumu, ki je potrebna za terapevtski učinek: 40-50 mg /l. Če je koncentracija višja od 200 mg /l, je treba odmerek zmanjšati. Stabilna koncentracija sestavin zdravila v krvni plazmi (ko se daje peroralno) se doseže v 3-4 dneh.
Indikacije za uporabo
Izdelek je primeren za monoterapijo in kombinirano zdravljenje (skupaj z drugimi antiepileptičnimi zdravili). Zdravilo je učinkovito za preprečevanje napadov, ki se pojavijo pri visoki temperaturi pri otroku. Zdravilo se predpisuje ob prisotnosti naslednjih bolezni:
- Posebne oblike epilepsije (Lennox-Gastov sindrom, Westov sindrom);
- generalizirani epileptični napadi;
- delni epileptični napadi;
- klopi, febrilne konvulzije pri otrocih;
- manično-depresivna psihoza.
Način uporabe in odmerjanje
Depanin v obliki sirupa ima začetni odmerek 10-15 mg na kilogram mase na dan. To je predmet postopnega povečanja na optimalno, ki je 20-30 mg za odrasle in 30 mg za otroke (izračun na kilogram teže). Dnevni odmerek je razdeljen na dva bolnika v prvem letu življenja, za tri primere, če je otrok starejši od enega leta. Če je terapevtski učinek nezadosten, se odmerek poveča.
Pri doseganju 50 mg na kilogram telesne teže na dan se priporoča stalno spremljanje bolnikovega stanja. V nadomestnem zdravljenju (na predvečer kirurškega posega) 4-6 ur po zadnji peroralni uporabiZaužitje se daje intravensko (0,9% raztopina natrijevega klorida). Istočasno je uvedba možna kot metoda kontinuirane infuzije in štiri infuzije za eno uro, ki vsebuje četrtino predhodno uporabljenega dnevnega odmerka bolnika.
Če je potrebno, se hitra vzpostavitev visoke koncentracije zdravila v krvi Depanin daje intravensko bolus iz izračuna 15 mg na kilogram mase za pet minut. Nato zdravilo dajemo s stalno infuzijo: 1 mg /kg /h, s spremembo hitrosti dajanja, da dosežemo koncentracijo 75 mg /l. Odvisno od moči ukrepa se lahko vhodna hitrost spreminja. Vrnitev v zdravilo Depakin-sirup vključuje ohranjanje predhodnega odmerjanja ali uporabo novega odmerka, kot ga določi specialist, po pregledu bolnikovega stanja.
Posebna navodila
Pred jemanjem zdravila je treba opraviti test jetrne funkcije. Za ljudi, ki so ogroženi, je to nujno. Priporočljivo je, da opravite isto raziskavo in v prvih šestih mesecih zdravljenja. V primeru povečanja vsebnosti jetrnih encimov je potrebna popolna laboratorijska preiskava. Otroci, mlajši od treh let, lahko jemljejo zdravilo Depanin kot del monoterapije, vendar moramo upoštevati koristi in možne neželene učinke. Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti krvne preiskave za študije koagulacije in število trombocitov.
Pri ledvični odpovedi je treba odmerek zmanjšati. Za sum na insuficienco encimov v ciklu sečnine je potrebna študija pacientove presnove pred sprejemomzdravilo, saj lahko povzroči hiperamonemijo (presnovna motnja, ki vodi do zastrupitve telesa z amoniakom). Pri uporabi kombinirane terapije v boju proti napadom ali v povezavi z benzodiazepini je treba upoštevati možnost povečane zaspanosti, kar je pomembno za tiste, ki vozijo avto.
Med nosečnostjo
Sprejem Depakina je nezaželen med nosečnostjo, ker lahko valprojska kislina negativno vpliva na razvoj ploda, kar povzroča okvare pri rojstvu, kot je poškodba vranične hrbtenice. Med dojenjem je uporaba zdravila dovoljena, če obstaja nujna potreba, ker bo zdravilna učinkovina dostavljena otroku z materinim mlekom. Ženske, ki se zdravijo, je treba zaščititi.
Interakcije z zdravili
Pod strogim zdravniškim nadzorom so dovoljeni nevroleptiki, antidepresivi, zaviralci monoaminooksidaze, benzodiazepini v kombinaciji z zdravilom Depakin, odmerek pa se lahko prilagodi. Naslednji seznam zdravil, ki pri medsebojnem delovanju z antikonvulzivnimi zdravili vodi do določenih učinkov:
- Fenobarbital. Poveča plazemsko koncentracijo, morda sedativne učinke pri otrocih (prva 2 tedna opazovanja, z pojavom simptomov zmanjša odmerek fenobarbitala), manj - pri odraslih.
- Primidon. Poveča koncentracijo v plazmi, možne neželene učinke, sedacijo (kombinirano zdravljenje pod strogim zdravniškim nadzorom).
- Karbamazepin. Povzroča toksičnost (zdravniški sprejemnadzor).
- Fenitoin. Skupna plazemska koncentracija (prejemanje pod zdravniškim nadzorom) se zmanjša.
- Lamotrigin. Presnova zdravila v jetrih upočasni, povečuje se obdobje njegovega razpolovnega časa, predpostavlja strupena lezija, ki se kaže v obliki kožnih reakcij: toksična epidermalna nekroliza (z zdravniškim nadzorom z možno korekcijo odmerka).
- Felbamat. Povprečna vrednost očistka se zmanjša.
- Zidovudin. Poveča plazemsko koncentracijo, toksičnost.
- Nimodipin. Hipotenzivni učinek se poveča.
- Mefloquin. Pospešuje se presnova valprojske kisline, kar povečuje verjetnost epileptičnih napadov.
- Pripravki šentjanževke. Antikoagulantni učinek zdravila Depakin se zmanjša.
- Eritromicin, cimetidin. Koncentracija valprojske kisline v krvni plazmi se povečuje.
- Zdravila, ki so povezana s proteini plazme (acetilsalicilna kislina). Koncentracija proste frakcije aktivne komponente - valprojske kisline - se poveča.
- Posredni antikoagulanti. Pomembno je nadzorovati indeks protrombina.
- Rifampicin, karbapenem. Zmanjša koncentracijo valprojske kisline.
- Topiramat. Obstaja možnost razvoja encefalopatije, hiperamonemije.
- Quethiapine. Možen razvoj levkopenije, nevtropenije.
- Klonazepam. Postane izrazit odsoten status (oblika epilepsije, za katero je značilna začasna izguba zavesti).
- Zdravila z mielotoksičnimi učinki. Nevarnost zatiranjakrvavitev v kostnem mozgu.
Depanin in alkohol
Zdravilo je nezdružljivo z alkoholom. Sprejem alkohola med zdravljenjem lahko vodi do epiprecipitacije. Etanol poveča hepatotoksični učinek valprojske kisline.
Neželeni učinki
Zdravilo na začetku zdravljenja lahko povzroči gastrointestinalne motnje, kot so slabost in bolečina, ki se pojavijo v nekaj dneh. Ob upoštevanju zdravil obstaja teratogeno tveganje (pojav nenormalnosti pri plodu), lahko se razvije vaskulitis (imunopatološko žilno vnetje). Med stranskimi učinki:
- tresenje udov;
- nenadna sprememba razpoloženja, zaspanost, spremembe v duševnem stanju;
- nistagmus (nenamerni gibi oči);
- glavobol, omotica;
- pojavijo se pred očmi na mestu, diplopija (dihotomija v očeh);
- težave pri usklajevanju gibov;
- koma, letargija, stupor;
- povečana razdražljivost (vznemirjenost), razdražljivost, agresivnost, zmedenost zavesti, depresija;
- težave s spominom, zmedenost, reverzibilna demenca;
- nenehna želja, da se sprejme kakršno koli dejanje (nekaj, kar vzamemo, se dotaknemo itd.);
- gluhost;
- razvoj encefalopatije;
- krči v želodcu, pomanjkanje apetita;
- disfunkcija jeter, nizka raven fibrinogena, podaljšan čas krvavitve;
- težave s prebavo, drisko, slabost in bruhanje, zaprtje;
- hiperplazija dlesni, stomatitis;
- pankreatitis (s hudo bolečino v trebuhu je treba spremljatiaktivnost amilaze v serumu);
- agranulocitoza;
- anemija;
- trombocitopenija;
- rase teže;
- neuspeh menstrualnega cikla;
- amenoreja, redko - policistični jajčniki;
- hirsutizem (prekomerna rast telesnih las pri ženskah);
- preobčutljivostna reakcija (koprivnica, redko rdeči lupus);
- kožni izpuščaj, alopecija (vključno s hipertiroidizmom), srbenje, težave z rastjo las, eritem, Stevens-Johnsonov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
- odpoved jeter (včasih usodna), Fanconijev sindrom (ledvična tubularna lezija).
Preveliko odmerjanje
Če znatno presežete normo, lahko padete v komo, kjer mišična hipotonija, miozitis (zoženje zenice), presnovna acidoza, vaskularni kolaps, močno zmanjšanje krvnega tlaka, hiporefleksija (stanje, za katerega je značilno zmanjšanje refleksov), šok stanje Lahko pride do intrakranialne hipertenzije z možganskim edemom. Zaradi prisotnosti natrija v sestavi zdravila obstaja verjetnost hipernatremije.
Znaki prevelikega odmerjanja so različni. V nekaterih primerih se pojavijo konvulzivni pojavi zaradi prevelike koncentracije valprojske kisline. S prevelikim odmerkom je možen smrtni izid. Če je odmerek presežen v stacionarnih pogojih, je treba takoj izprati želodec, ki bo zagotovil učinek v 12 urah po prejemu zdravila v telo. Da bi preprečili absorpcijo valprojske kisline, bo uporabnaaktivirano oglje se vnese s sondo.
Pri prevelikem odmerjanju mora biti oseba pod stalnim nadzorom, zato je potrebno spremljati diurezo, dihanje, stanje srca, trebušno slinavko in jetra, da bi izvedli simptomatsko zdravljenje. V primeru težav z dihanjem se uporablja umetno prezračevanje pljuč. Občasno se žrtvi dodeli nalokson. Pri hudem prevelikem odmerjanju se izvajajo hemoperfuzija in hemodializa (postopki čiščenja krvi iz strupov).
Kontraindikacije
Osebe s številnimi resnimi boleznimi in celo alergiki ne smejo uporabljati antikonvulzivnega zdravila. Depakin je nesprejemljiv, med njimi je več razlogov:
- hudo poškodbo jeter, hepatitis (akutno ali kronično);
- trombocitopenija, hemoragična diateza;
- porfirija (dedna bolezen, pri kateri se spremeni pigmentacija kože);
- levkopenija;
- huda bolezen trebušne slinavke;
- alergijska reakcija na aktivno sestavino pripravka;
- pomanjkanje saharaze, intoleranco fruktoze;
- nosečnost (obstajajo nepravilnosti v razvoju ploda).
Pogoji prodaje in skladiščenja
Za prodajo v lekarni po receptu zdravnika. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru, nedostopnem za otroke. Rok uporabnosti liofilizata - 3 leta, topilo je shranjeno največ 5 let, sirup pa se uporablja v treh letih od izdelave.
Analogi Depakina
Na farmakološkem trgu obstajajo zdravila iz FrancijePodoben terapevtski učinek, kot so lamotrigin, karbamazepin, klonazepam. Izbirate lahko med analogi Depakin z isto učinkovino:
- Convulex. Antiepileptično sredstvo, mehanizem delovanja, ki temelji na spremembah nevrotransmiterjev in povečanju koncentracije aktivne komponente v živčnem sistemu. Na voljo oblika: sirup (za otroke), kapsule, kapljice in raztopina.
- Valparin. Antikoagulant, deluje kot relaksant, ima sedativni učinek. Učinkovito z epilepsijo in videzom pred sodiščem. Tip izdaje: Tablete in sirup za breskev za otroke.
- Valproat natrij. Antikoagulant, predpisan za epilepsijo, manično-depresivno psihozo. Obstajajo omejitve pri uporabi pri otrocih. Na voljo oblika: fin kristaliničen bel prašek, tablete.
- Dipromal. Oblika zdravila proti epilepsiji: tablete. Zdravilo je v nosečnosti kontraindicirano.
- Enkorat. Antikoagulant, primeren za dolgotrajno uporabo pri zdravljenju napadov epilepsije (žariščni in konvulzivni napadi). Zmanjšuje konvulzivno pripravljenost v možganih, izboljšuje stanje psihe bolnika. Na voljo oblika: tablete.
- Convulsophile. Antiepileptik, mišični relaksant, je na voljo v obliki tablet. Predpisana za zdravljenje epilepsije, konvulzivnega sindroma (organske možganske bolezni), vedenjskih motenj (ki izhajajo iz epilepsije), manične depresivne psihoze, preskušanja otrok, teike.
- Depanin enterično 300. Antikonvulzivno zdravilo je predpisano za zdravljenje epilepsije inspecifičnih sindromov. Na voljo oblika: sirup, liofilizat v prahu, tablete.
Ocene
Svetlana, 35 let
Moj otrok trpi zaradi cerebralne paralize, ima še vedno šibko obliko avtizma, bolezen je nastala zaradi rojstva. Maxim je star 8 let, nedavno pa so se pojavili epileptiformni pojavi, epileptični napadi, vendar epilepsija ni bila določena. Zdravnik je predpisal zdravilo Depanin a chrono. Sprejemamo luno, napadi še niso bili. Tablete Depanin so lahko otroku preproste, ker jih je mogoče razdeliti.
Igor, 32 let
Zdravila Depanin Kronosfera v zrncih se dobro zaznava, učinkovito. Njegov sin še ni imel neželenih učinkov, čeprav sva se z mojo ženo tega bala, ker smo v priročniku prebrali ogromen seznam. Pogostost napadov - enkrat na teden. Njegov sin še vedno krši strjevanje krvi, kar otežuje zdravljenje nevrološke bolezni.
Alla, 35 let
Depakin je predpisal zdravnika, ko je moj otrok imel napade. Njihov vzrok je neznan, morda starost. Od raztopine za injiciranje, veliko neželenih učinkov, smo svetovali, da začnete s sirupom. Mary je všeč češnjev okus, zato ni bilo težav z jemanjem zdravil. Ročice se niso več pojavljale. Doziranje je jasno upoštevano.
Informacije, predstavljene v članku, so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi individualnih značilnosti posameznega bolnika.