Cefalosporini - posebnosti uporabe zdravil

Pri boleznih, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, bakterije uporabljajo posebna antibakterijska zdravila. Eden od razredov antibiotikov so cefalosporini. To je velika skupina zdravil, katere namen je uničiti celično strukturo bakterij in njihovo smrt. Preberite klasifikacijo zdravil, njihove posebnosti uporabe.

Antibiotiki iz skupine cefalosporinov

Cefalosporini so del skupine β-laktamskih antibiotikov, v katerih je kemična struktura 7-amino-cefalosporanska kislina. V primerjavi s penicilini ta zdravila kažejo večjo odpornost na β-laktamazne encime, ki proizvajajo mikroorganizme. Prva generacija antibiotikov nima popolne odpornosti na encime, ne kaže visoke odpornosti na plazmidne laktaze in je zato uničena z encimi gram-negativnih bakterij.

Nastali so številni sintetični derivati ​​za odpornost protibakterijskih sredstev, razširitev spektra baktericidnega delovanja glede na enterokoke in listerijo. Tudi kombinirani pripravki temeljijo na cefalosporinih, kjer se združujejoinhibitorji destruktivnih encimov, na primer Sulperazon.

Farmakokinetika in značilnosti cefalosporinov

Izolirani parenteralni in peroralni cefalosporini. Obe vrsti imata baktericidni učinek, ki se kaže v poškodbi celičnih sten bakterij, ki zavira sintezo peptidoglikanskega sloja. Pripravki vodijo do smrti mikroorganizmov in sproščanja avtolitičnih encimov. Samo ena od aktivnih sestavin te serije se absorbira v prebavnem traktu - cefaleksin. Drugi antibiotiki se ne absorbirajo, ampak povzročajo hudo draženje sluznice.

Cefaleksin se hitro absorbira, doseže maksimalno koncentracijo v krvi in ​​pljučih v pol ure pri novorojenčkih in po uri in pol pri odraslih bolnikih. Pri parenteralnem dajanju je raven aktivne sestavine višja, tako da koncentracija doseže maksimum v pol ure. Aktivne snovi se vežejo z beljakovinami krvne plazme 10-90%, prodrejo v tkiva, ki imajo drugačno biološko uporabnost.

Cefalosporinski pripravki prve in druge generacije slabo prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, zato jih zaradi sinergizma ni mogoče jemati z meningitisom. Izločanje aktivnih sestavin poteka skozi ledvice. V primeru kršitve funkcije teh organov zamude umik zdravil na 10-72 ur. Pri ponovni uporabi zdravil je možna kumulacija, ki vodi do zastrupitve.

Razvrstitev cefalosporinov

Z metodo dajanja se antibiotiki delijo naenteralno in parenteralno. Glede na strukturo, spekter delovanja in stopnjo odpornosti na beta-laktamaze so cefalosporini razdeljeni v pet skupin:

  1. Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
  2. Drugič: cefuroksim, cefemetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Tretjič: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
  4. Četrtič: Tsefpir, Cefepim.
  5. Petič: tseftobiprolin, ceftarolin, ceftilozan.

Cefalosporini 1 generacija

Antibiotiki prve generacije se uporabljajo v kirurgiji za preprečevanje zapletov, ki se pojavijo po operacijah ali med operacijami ali intervencijami. Njihova uporaba je upravičena pri vnetnih procesih kože, mehkih tkiv. Zdravila ne kažejo učinkovitosti v primeru lezij sečil in zgornjih dihal. Aktivni so pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo streptokoki, stafilokoki, gonokoki, imajo dobro biološko uporabnost, vendar ne proizvajajo najvišjih koncentracij v plazmi.

Najbolj znano sredstvo iz skupine cefamezin in kefzol. Vsebujejo cefazolin, ki hitro pride v poškodovano mesto. Redna raven cefalosporinov se doseže s ponavljajočim parenteralnim dajanjem vsakih osem ur. Indikacije za uporabo zdravil so poškodbe sklepov, kosti, kože. Droge danes niso tako priljubljene, ker se razvijajo sodobnejša zdravila za zdravljenje intraabdominalnih okužb.

druge generacije

Cefalosporini 2 generaciji so učinkoviti proti nepopolni pljučnici v kombinaciji zmakrolidi, so alternativa inhibitorno substituiranim penicilinom. Med priljubljenimi zdravili te kategorije so cefuroksim in tsefoksitin, ki se priporočata za zdravljenje vnetja srednjega ušesa, akutnega sinusitisa, ne pa tudi za zdravljenje poškodb živčnega sistema in možganskih membran.

Zdravila so indicirana za predoperativno antibiotično profilakso in medicinsko podporo pri kirurških posegih. Zdravijo ne hude vnetne bolezni kože in mehkih tkiv, ki se kompleksno uporabljajo kot terapija okužb sečil. Drugo zdravilo Cefaclor je učinkovito pri zdravljenju vnetja kosti in sklepov. Zdravila Kimacef Zinayef, aktivna proti gram-negativnim beljakovinam, klebsieli, streptokoku, stafilokokom. Suspenzijo lahko uporabljajo otroci, ima prijeten okus.

tretje generacije

Cefalosporini treh generacij so indicirani za zdravljenje meningitisa bakterijske narave, gonoreje, nalezljivih bolezni spodnjih dihal, črevesnih okužb, vnetja žolčevodov, šigeloze. Zdravila dobro premagajo krvno-možgansko pregrado, uporabljajo se pri vnetnih lezijah živčnega sistema, kroničnem vnetju.

Med zdravila skupine spadajo Zinnat, Cefoxit, Ceftriaxon, Cefoperazone. Primerni so za bolnike z ledvično insuficienco. Cefoperazon je edini zaviralni nadomestek za beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je pri anaerobnih procesih, majhnih boleznih v medenici in trebuhuvotlino

Antibiotiki te generacije so kombinirani z metronidazolom za zdravljenje medeničnih okužb, sepse, infekcijskih poškodb kosti, kože in podkožne maščobe. Lahko se predpišejo za nevtropenično vročino. Za večjo učinkovitost so cefalosporini tretje generacije predpisani v kombinaciji z aminoglikozidi druge do tretje generacije. Ni primerno za novorojenčke.

Četrta generacija

Cefalosporini štirih generacij imajo visoko stopnjo stabilnosti, imajo večjo učinkovitost glede na gram-pozitivne koke, enterokoke, enterobakterije in psevdofarinejske palice. Priljubljena sredstva te serije so Immpos in Azaktas. Indikacije za njihovo uporabo so bolnišnična pljučnica, medenične okužbe v kombinaciji z metronidazolom, nevtropenična vročina, sepsa.

Imepen se uporablja za intravensko in intramuskularno dajanje. Njegove prednosti vključujejo dejstvo, da ne kaže antikonvulzivnih učinkov, zato se lahko uporablja za zdravljenje meningitisa. Azatam ima baktericidni učinek, lahko povzroči neželene učinke v obliki hepatitisa, zlatenice, flebitisa, nevrotoksičnosti. Zdravilo služi kot odlična alternativa aminoglikozidom.

pete generacije

Cefalosporini 5. generacije pokrivajo celoten spekter delovanja četrtega plus dodaten vpliv na floro, odporno proti penicilinu. Znani pripravki skupine so Ceftobiproline in Zephtha, ki kažejo visoko aktivnost glede naStaphylococcus aureus, ki se uporablja pri zdravljenju okužb diabetičnega stopala brez sočasnega osteomielitisa.

Zdravilo Zinforo se uporablja za zdravljenje vnetljive pljučnice, ki jo povzroča skupnost, z zapletenimi okužbami kože in mehkih tkiv. Lahko povzroči neželene učinke v obliki driske, slabosti, glavobola, srbenja. Tseftobiprol je na voljo kot prašek za pripravo raztopine za infundiranje. V skladu z navodili se raztopi v fiziološki raztopini, raztopini glukoze ali vodi. Zdravilo se ne predpiše do 18. leta starosti, z napadi v anamnezi, epilepsijo, odpovedjo ledvic.

Združljivost z drogami in alkoholom

Cefalosporini niso združljivi z alkoholom zaradi zaviranja aldehid dehidrogenaze, disulfi podobnih reakcij in učinka antabuse. Takšen učinek traja več dni po prekinitvi zdravljenja, pri čemer neupoštevanje pravil kombinacije z etanolom lahko povzroči hipotrombinemijo. Kontraindikacije za uporabo zdravil so izrazita alergija na sestavine sestave.

Ceftriakson je prepovedan pri novorojenčkih zaradi tveganja za razvoj hiperbilirubinemije. S previdnostjo zdravila so predpisana za okvarjeno delovanje jeter in ledvic, preobčutljivost v zgodovini. Pri dajanju odmerkov za otroke se uporabljajo znižane stopnje. To je posledica nizke telesne teže otrok in večje asimilacije aktivnih sestavin.

Medicinska interakcija zdravil s številom cefalosporina je omejena: ne združujejo se z antikoagulanti, trombolitiki inzaradi povečanega tveganja za črevesne krvavitve. Kombinacija zdravil z antacidi je nezaželena zaradi zmanjšanja učinkovitosti zdravljenja z antibiotiki. Prepovedana kombinacija cefalosporinov z diuretiki z zanko glede na tveganje za nefrotoksičnost.

Približno 10% bolnikov kaže povečano občutljivost za cefalosporine. To vodi do neželenih učinkov: alergijske reakcije, odpoved ledvic, dispepsija, psevdomembranski kolitis. Z intravenskim dajanjem raztopin je lahko prisotna manifestacija hipertermije, mialgije, oteklega kašlja. Zdravila zadnje generacije lahko povzročijo krvavitev z zaviranjem rasti mikroflore, ki je odgovorna za proizvodnjo vitamina K. Drugi neželeni učinki:

  • črevesna disbioza;
  • kandidiaza ustne votline, vagine;
  • eozinofilijo;
  • levkopenija, nevtropenija;
  • flebitis;
  • izkrivljanje okusa;
  • Quinckejev edem, anafilaktični šok;
  • bronhospastične reakcije;
  • serumska bolezen;
  • multiformni eritem;
  • hemolitična anemija.

Občutljivost vstopa glede na starost

Ceftriakson se ne predpiše bolnikom z okužbami žolčevodov, novorojenčkom. Večina zdravil prvega do četrte generacije je primerna za ženske med nosečnostjo brez tveganja, ne povzročajo teratogenega učinka. Cefalosporine pete generacije predpiše noseča ženska v korist matere in tveganje za otroka. Cefalosporini za otrokeVsaka generacija je pri dojenju prepovedana zaradi razvoja disbioze v ustih in črevesju otroka.

Cefiim je imenovan od starosti dveh let, Cefihim - od šestih mesecev. Pri starejših bolnikih so ledvična in jetrna funkcija predhodno pregledane, kri se zdi biokemična. Na podlagi pridobljenih podatkov se odmerjanje prilagodi s cefalosporini. To je potrebno v povezavi s starostnim upočasnjevanjem izločanja učinkovin. Pri patologiji jeter se tudi zmanjša odmerek, med zdravljenjem se nadzorujejo jetrni testi.

Video posnetki

Informacije v članku so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi individualnih značilnosti posameznega bolnika.