Brilliant - mehanizem delovanja in neželeni učinki, kontraindikacije in analogi

Iskanje načina za preprečevanje miokardnega infarkta in izboljšanje kakovosti življenja po tem, ko ga sprejmejo kardiologi z vsega sveta. Pojav zdravila Brilinter na farmacevtskem trgu je prispeval k znatnemu napredku pri reševanju tega problema. Zdravilo bistveno izboljša stanje bolnikov s koronarno boleznijo srca. Rezultat poteka jemanja tablet je nadaljevanje življenja na račun preprečevanja usodnih stanj.

Navodila za uporabo Brilinti

Glavna zapletenost zdravljenja aterotrombotičnih zapletov je nezmožnost določitve časa za odstranitev krvne žile s stene plovila. V povezavi s tem postane izjemno pomembno za njihovo preprečevanje s pomočjo zdravila Brilliant - sredstvo, ki neposredno vpliva na vzroke tromboze, kar vodi do motenj v oskrbi z miokardom. Briljantno zmerno izloča kri, s čimer krši proces nastajanja aterosklerotičnih plakov, katerih tveganje se po operaciji še posebej poveča.

Sestava in oblikaizdaja

Zdravilo Brilliant je bikonveksna tableta okrogle oblike s filmsko rumeno lupino. Na eni strani je tableta vgravirana z "90 /T". Sestava zdravila je navedena v tabeli:

\ t \ t

Sestava	Ime snovi	Masa, mg
Aktivna sestavina	Ticagrelor	90
Pomožne komponente	Manitol	126
magnezijev stearat	3
Kalcijev hidrofosfat	63
Giproloza	9
natrijev karboksimetil škrob	9
Sestava filmske obloge	rumeni oksid železovega oksida (E 172)	0,1
gipromelioz 2910	5,6
makrogol 400	0,6
titanov dioksid (E 171)	1,7
smukec	1

Farmakodinamika in farmakokinetika

Antiagregati (proti koagulaciji) tablet zdravila Briliant vsebujejo tacagrelor, ki je selektivni antagonist adenozin difosfatnega receptorja (ADP) in je član skupine ciklopentil triazolopiramidina. Snov ne dopušča agregacije (adhezije) trombocitov, ki jih povzroča ADP, blokira prenos živčnega signala. Pri ishemični bolezni srca, zdravilo izboljša stanje bolnika, njegov največji učinek doseže v treh urah in traja 8-12 ur.

Tikagrelor ima majhno tveganje za krvavitev, učinkovito pri dolgotrajni uporabi. Farmakokinetika zdravila je odvisna od odmerka. Pilule se hitro absorbirajo in dosežejo maksimalno koncentracijo v krvni plazmipo 1,5 urah imajo 37% biološko razpoložljivost (zmanjša vnos maščobnih živil). Tikagrelor in njegov aktivni presnovek se vežeta na plazemske beljakovine, presnavljajo v jetrih, razpolovni čas žolča je 7-8,5 ure.

Starejši bolniki imajo višjo izpostavljenost (to je, da dosežejo določeno koncentracijo zdravila po zaužitju enega ali več odmerkov več časa), tecagrelor in aktivni presnovek v primerjavi z mlajšimi. Pri ženskah je absorpcija aktivne sestavine višja kot pri moških. Pri ledvični odpovedi je izpostavljenost tecagrelori manjša, metabolit pa je višji. Pri jetrni insuficienci je najvišja koncentracija aktivnih sestavin višja.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja skupaj z acetilsalicilno kislino za preprečevanje zapletov aterotrombotične narave pri bolnikih s koronarnim sindromom (angina nestabilne narave), miokardnim infarktom z ali brez elevacije ST segmenta. Zdravilo se lahko predpiše bolnikom, ki se zdravijo s perkutano koronarno operacijo, presaditvijo aortnega koronarnega arterijskega obvoda in prejemajo zdravljenje z zdravili.

Način dajanja in odmerjanje

Zdravilo Briilant se jemlje interno, ne glede na vnos hrane. Na začetku jemanja se daje en odmerek obremenitvenega odmerka - 180 mg. Uporaba se nadaljuje v 90 mg dvakrat na dan. Bolniki s težavami pri požiranju lahko tableto prašijo in prašijoZmešajte s pol kozarca vode, nato takoj popijte dobljeno raztopino. Zdravila lahko dajemo z nazogastrično sondo (skozi nos do grla), ki jo po uporabi splaknemo z vodo, tako da celoten volumen zdravila pride v želodec.

Za izboljšanje delovanja srca zdravnik bolniku predpiše acetilsalicilno kislino v povezavi z zdravilom Brilintea v odmerku 75 do 150 mg na dan. Pomembno je, da se izognete prekinitvam pri jemanju zdravila. Ko prenašate tableto, mora bolnik vzeti načrtovani odmerek, ne da bi prej potreboval. Trajanje tečaja je najmanj eno leto, z izjemo medicinskih indikacij za odpravo terapije. Pri bolnikih s koronarnim sindromom v akutni obliki lahko prekinitev antiagregacijske terapije poveča tveganje smrti zaradi kardiovaskularnih vzrokov.

Bolnikom v starostni skupini ni treba določiti odmerka kot tudi za bolnike z ledvično in jetrno insuficienco. V tem primeru naj se bolniki s hudo ali zmerno jetrno insuficienco vzdržijo jemanja zdravila. Trenutno ni podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih s hemodializo, zato uporaba zdravila pod tem pogojem ni priporočljiva.

Posebna navodila

Bolniki z akutnim koronarnim sindromom, ki se zdravijo z zdravilom Brilinte in acetilsalicilno kislino, imajo lahko večje tveganje za pojav krvavitev. Pri imenovanju zdravila zdravnik oceni koristi preprečevanja aterotrombotičnih dogodkov in tveganja povečane verjetnosti krvavitve.Druga posebna navodila za jemanje zdravil:

1. Po nedavnih operacijah, aktivnih krvavitvah v prebavilih, s tveganjem za bradikardijo je predpisana previdnost pri poškodbah.
2. Zdravilo lahko zavira (zavira) trombocite v krvi. Pred operacijo je treba tableto ukiniti en teden pred posegom.
3. Med zdravljenjem se lahko pojavijo omotica, zvišane ravni kreatinina in sečne kisline.
4. Zdravila ne vplivajo na koncentracijo pozornosti, zato jih je mogoče jemati med vožnjo avtomobila.

Medicinska interakcija

Zaradi povečanega tveganja za krvavitev ni priporočljivo kombinirati pripravka s ketokonazolom, ritonavirjem, klaritromicinom, rifampicinom, fenitoinom in karbamazepinom. Iz istega razloga se je treba izogibati kombinacijam s Phenobarbitalom, Atazanavirjem, Deksametazonom. Druge interakcije med zdravili:

1. Prepovedano je kombinirati zdravilo Briliant s cisapridom, alkaloidi rogov, analogi pirimidina, lovastatinom, v odmerku, večjem od 40 mg, saj lahko povzroči zastrupitev.
2. Kombinacija digoksina z dilatacijo zahteva skrbno klinično spremljanje zaradi morebitnega povečanja toksičnosti.
3. Previdnost uporablja kombinacijo Brilliant z Verapamilom, Hinidinom, Heparinom, Ciklosporinom, Desmopressinom, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, antagonisti kalcija. Neželene kombinacije zdravil s selektivnimi inhibitorji prevzema serotonina, paroksetinom, \ tvplivajo na homeostazo, zaviralci p-glikoproteina, Diltiazem. Vse to povzroči povečanje koncentracije tecagrelorja v plazmi.
4. Dovoljena kombinacija zdravila z eritromicinom, flukonazolom, tolbutamidom, amprenavirjem, aprepitanti, peroralnimi kontraceptivi na osnovi etinilestradiola in levonorgestrela.
5. Zdravila povečajo učinek jemanja simvastatina, atorvastatina, zato je potreben popravek odmerka.

Neželeni učinki Brilliant

Zdravila Briliant imajo številne neželene učinke. Te vključujejo:

• gastritis;
• intrakranialno krvavitev, glavobol, vrtoglavica, parestezija (senzorična okvara), zmedenost zavesti;
• intraokularno (intraokularno), krvavitev konjunktive (na očesni veznici);
• krvavitev v uho;
• vrtoglavica (izguba ravnovesja);
• hemartroza (krvavitev v sklepih);
• petehije (krvavitve pod kožo);
• krvavitvene dlesni;
• zasoplost (dispneja), krvavitev iz nosu, hemoptiza;
• bruhanje s krvjo, driska, bolečine v trebuhu, slabost, dispepsija (driska), zaprtje;
• podkožne krvavitve (krvavitve), modrice, izpuščaj, srbenje, hematom, alergija;
• stenokardija, asistolija;
• metroragija (nenamerna krvavitev iz nožnice);
• kri v urinu (hematurija);
• hemoragična kap.

Preveliko odmerjanje

Enkraten odmerek pripravka do 900 mg dobro prenaša, vendar njegovo povečanje povzroča znake prevelikega odmerjanja. To je dispnejaangina pektoris, ventrikularne pavze (motnje srčnega ritma), dolgotrajna krvavitev iz različnih organov (želodec, črevo, nos, ušesa, oči, genitalije). Predpiše se simptomatsko zdravljenje. Antidota ni, hemodializa je neučinkovita.

Kontraindikacije

Prepovedano je uporabljati zdravilo pri visoki občutljivosti na sestavine zdravila, aktivni patološki krvavitvi, intrakranialni krvavitvi, zmerni in hudi jetrni insuficienci, hiperurikemični nefropatiji, mlajši od 18 let. Previdno lahko uporabite orodje pri naslednjih stanj:

• nedavne poškodbe, pooperativne operacije, zgodovina krvavitev v prebavilih;
• sočasno zdravljenje z zdravili, ki povečujejo tveganje za pojav krvavitev (nesteroidna protivnetna zdravila, peroralni antikoagulanti (varfarin), fibrinolitiki, antagonisti angiotenzinskih receptorjev);
• povečano tveganje za bradikardijo;
• bronhialna astma, kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• starejši od 75 let;
• ledvična insuficienca;
• hiperurikemija, jajčni artritis.

Prodajni in skladiščni pogoji

Za nakup zdravil potrebujete zdravniški recept. Zdravila se shranjujejo pri temperaturi do 30 do 3 leta.

Analogi Brilintija

Med nadomestki zdravil se razlikujejo zdravila, ki imajo v sestavi enako učinkovino ali imajo podobne učinke. Najbolj znani analogi zdravil:

• Acecardol - antiagregant na osnovi acetilsalicilne kislinekislin
• Aspirator - nesteroidno protivnetno zdravilo z acetilsalicilno kislino v sestavku;
• Klopidogrel - najbolj znan analog Brilliant tablet z isto zdravilno učinkovino;
• Aspirin kardio - zdravilo, ki redči kri;
• Kardiomagnol - tablete, ki vsebujejo magnezijev hidroksid in acetilsalicilno kislino, namenjene zmanjševanju tveganja za nastanek krvnih strdkov;
• Kurantil - angioprotektivno, imunomodulatorno, antiagregacijsko sredstvo, ki vsebuje dipiridamol;
• Plaglyl - koronarno destiliran pripravek, ki vsebuje klopidogrel hidrousulfat;
• Magnitor - protivnetna, antipiretična, antiagregacijska in anestetična zdravila na osnovi magnezijevega hidroksida in acetilsalicilne kisline;
• Lopirel - antitrombotično zdravilo na osnovi klopidogrela;
• Zdravilo Plavix je antiagregacijsko zdravilo s klopidogrelom v sestavku.

Mnenja

Angelina, 35 let

Če bi bilo zdravilo Briilant cenejše, cena ne bi bila v smislu nenadomestljivosti. Očetu je bil dodeljen tečaj, ki traja eno leto. Četrtina pokojnine porabi za to zdravilo, vendar izboljšuje zdravstveno stanje "na obrazu". Mislim, da to ni placebo učinek, saj so rezultati rednega zdravniškega pregleda pokazali izboljšanje srčnega utripa.

Alexander, 49 let

Briljantno je lahko drago, vendar je ena od tistih, ki so vredni svojega denarja. Pred nekaj leti sem "prekril" miokardni infarkt kot rezultat dolge serije izkušenj in neuspehov. Leta pitja teh tablet in zdaj se počutim kot prej. Nevarnostsamo v odmerku. Kupila sem celo posebno plastično škatlo za tablete, da bi se izognili motnjam.

Alevtina, 41 let

Oče mojega moža je po presaditvi aortnega koronarnega arterijskega obvoda imenoval Brilinte. Sodeč po ocenah, zdravilo ni slabo, samo cena je previsoka. Trenutno iščemo alternativno cenejša sredstva ali vsaj lekarno, kjer so cene nižje. V našem primeru je pomanjkljivost ta, da zdravilo izzove težko dihanje, saharoza pa je astma, včasih pa tudi sama napade.

Informacije, predstavljene v članku, so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi posameznih značilnosti posameznega bolnika.