Oblika sproščanja aciklovirja in mehanizem delovanja, analogi in pregledi

Z zmanjšanjem imunske obrambe se herpes pogosto pojavlja na ustnicah in genitalijah, ki se zdravijo z zdravilom Acyclovir. Orodje je na voljo v različnih oblikah. Uporabljajo se pri okužbah, ki jih povzroča herpes. Delovanje zdravil je zaviranje virusnih delcev zaradi imunostimulacijskega učinka. Pred pojavom mehurčkov opazimo visoko učinkovitost. V kasnejši fazi zdravilo pospešuje celjenje.

Kaj je aciklovir

To je eno izmed najbolj priljubljenih protivirusnih zdravil, ki se pogosteje uporablja pri zdravljenju herpesa. Zdravilna učinkovina blokira razmnoževanje virusa. Zdravilo je bilo izumljeno pred več kot 20 leti, vendar je še vedno relevantno v herpesu. Učinkovitost zdravila je bila večkrat dokazana na podlagi medicinskih raziskav. Zaradi sproščanja v več oblikah se lahko uporablja ne samo lokalno, ampak tudi sistemsko. Zdravila so varna za uporabo doma, saj je obseg dopustnihterapevtski odmerki, ki ne povzročajo negativnih reakcij, so zelo veliki.

Struktura in oblika sproščanja

V skladu z navodili za uporabo je snov iste snovi v različnih koncentracijah aciklovir, ki temelji na vseh oblikah sproščanja tega izdelka. Pomožne komponente se razlikujejo glede na vrsto zdravila. Podrobnosti formulacije odražajo tabelo:

\ t .
Raznolikost pripravkov Koncentracija aktivne snovi, mg Pomožne komponente Kratek opis
liofilizat 250, 500 ali 1000 v eni viali Natrijev hidroksid S prahom bele ali kremaste barve. Izdano v steklenih steklenicah, pakiranih v kartonske embalaže
Smetana 5% 50 mg /g Vazelinsko medicinsko olje, cetostearilni alkohol, poloksamer 407, dimetikon, prečiščena voda, propilenglikol Smetana je praktično bela. Za prodajo v aluminijastih cevi v paketu po 5 g v kartonu
3% mazila 30 mg /g Polietilen oksid 400, nipugin, prečiščena voda, lipokomp "emulator", nipazol Mazilo je belo in rumeno, ki se prodaja v aluminijastih ceveh s prostornino 5 gramov
Tablete 200 ali 400 mg v eni tableti krompirjev škrobni krompir, aerosol, mlečni sladkor, povprečna molekularna kalcijeva stearinska kislina, polivinilpirolidon Ravne bele tablete, 10 kosov v obodni skodelici

Farmakološko delovanje

Zdravilna učinkovina spada v kategorijo protivirusnih zdravilanti-herpetična sredstva, ki delujejo kot sintetični analogi purinskega nukleozida. Z beljakovinami se slabo veže - 9-33%. In vitro, to je zunaj živih organizmov, snov zavira naslednje virusne seve:

  • Varicella zoster (svinja, piščanci);
  • citomegalovirus;
  • Epstein-Barr virus.

In vivo, torej v živem organizmu, je aciklovir učinkovit proti virusu herpes simplex tipa 1 in tipa 2 (herpes simplex). V okuženih celicah, ki vključujejo virusno timidin kinazo, se učinkovina pretvori v monofosfatno obliko. Nadalje se pod vplivom guanilat ciklaze tvori nastajanje aciklovir difosfata in trifosfata. Ta oblika je strupena za virusne celice, ne vpliva na zdrave. Blokiranje nadaljnje replikacije virusov DNK nastane zaradi naslednjih učinkov:

  • kompetitivna substitucija pri sintezi virusne DNA deoksigvanozin trifosfata;
  • vnos v sintetizirano DNA verigo in prenehanje njenega podaljšanja;
  • zaviranje aktivnosti encima DNA polimeraze.

Biorazpoložljivost Aciklovir z notranjo uporabo 15-30%. V cerebrospinalni tekočini je koncentracija dvakrat nižja kot v krvni plazmi. Sesanje v majhnih količinah je pod vplivom prehranjevanja. Aktivna sestavina zlahka prodre v organe in tkiva. Zdravilo se izloča skozi ledvice z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Ta del prihaja iz urina in majhne količine - skozi črevo z blatom. Razpolovna doba zdravila je 2-3 urenormalno delovanje ledvic.

Aciklovir - antibiotik ali ne

\ t

Zdravilo je predstavnik skupine protivirusnih zdravil. To nima nobene zveze z antibiotiki, čeprav ima podoben učinek, saj uničuje virusne delce. Zdravilo zavira samo virusne encime, mimo zdravih celic ob strani. To je še en dokaz, da zdravilo ni antibiotik, ki "premaga" telo brez razčlenjevanja.

Indikacije za uporabo

Glavna indikacija za uporabo je okužba z virusom herpesa. Ko je enkrat prišel v telo, ostane tam večno. Z zmanjšanjem imunosti, na primer pri gripi ali prehladu, se virus aktivira. Simptomi vključujejo izpuščaje na ustnicah ali spolnih organih. Rezultat je lahko tudi skapularni lišaj. Aciclovir tablete s herpesom blokirajo širjenje virusa, lajšanje bolečin, otekanje, vnetje, srbenje in pekoč občutek. Z virusom na ustnicah zdravilo pomaga preprečiti njegov prehod v fazo nastanka mehurčkov.

Aciklovir v ampulah

\ t

Liofilizat je indiciran za vzrejo in nadaljnjo uporabo za zdravljenje infuzije. Takšni postopki pomagajo v naslednjih primerih:

  • virusne okužbe, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex in Varicella zoster virusov tipa 1 in tipa 2, vključno z genitalnimi oblikami;
  • preprečevanje navedenih patologij;
  • izražena imunska pomanjkljivost, vključno z okužbo s HIV;
  • preprečevanje citomegalovirusa pri bolnikih, pri katerih poteka presaditev kostnega mozga.

Aciklovirske tablete

Skoraj iste oznake so značilne za obrazec za sprostitev na naslovuv obliki tablet, ki so značilne za liofilizat. Njihov seznam vključuje naslednje:

  • primarne in sekundarne virusne okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča Herpes simplex 1 in tip 2;
  • preprečevanje ponovitve okužb pri ljudeh z normalno imunostjo in pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo;
  • akutne in kronične bolezni, ki jih sproži delovanje virusa Varicella zoster in Herpes zoster;
  • po operaciji presaditve kostnega mozga, ko je potrebno preprečiti citomegalovirus.

Smetana in mazilo

Zdravilo v obliki mazila in kreme je indicirano za zunanje zdravljenje. Nanašajo se neposredno na ognjišče poraza. Krema se uporablja v terapiji:

  • izbruhi kožnega herpesa, ki so nastali zaradi delovanja virusa herpes simplex tipa 1 in tipa 2;
  • zunanje manifestacije kraste ali kozice.

Mazilo za oči se uporabi po predhodni obdelavi z očmi za čiščenje. Indikacija za uporabo te oblike zdravila je herpetični keratitis, ki ga je povzročil virus herpes simplex tipa 1 ali tipa 2. \ t Mazilo vstavi prst v spodnjo vrečko konjunktive do trenutka popolne odsotnosti simptomov in nekaj dni po tem.

Način uporabe in odmerjanje

Za maksimalno učinkovitost zdravljenja je za vsako obliko sproščanja zdravil potrebna jasna navodila. Tablete so prikazane za peroralno dajanje, liofilizat se uporablja za intravenske injekcije, uporabljajo pa se mazilo in krema.zunaj centra virusa. Povprečno trajanje zdravljenja je odvisno od vrste herpetične okužbe. Trajanje zdravljenja vpliva tudi na značilnosti vsakega bolnika.

Kremni aciklovir

Ta oblika priprave se v skladu z navodili uporablja izključno navzven. Okužena območja podmazujejo 5-krat na dan s 4-urnim intervalom. Nanesite kremo na in na mejo žarišč s poškodbami na območju. Pred kožo je treba oprati in posušiti. Kremo nanesemo v tankem sloju, dokler se popolnoma ne absorbira. Zdravilo uporabite pred popolnim celjenjem kože. Potek zdravljenja v povprečju traja 5-10 dni.

mazilo za aciklovir

Podobno kot smetana se mazilo nanesemo na ognjišče poraz, predhodno speremo in očistimo. Zdravljenje se nadaljuje, dokler simptomi virusne okužbe ne izginejo. Očesno mazilo se uporablja z majhnim trakom, dolgim ​​približno 1 cm, njegov čist in suh prst pa se postavi v konjunktivno vrečko. Postopek ponovite 5-krat na dan, po 4-urnem premoru.

Rešitev

Namenjen je infundiranju pri bolnikih, starejših od 12 let. Glede na resnost okužbe intravensko v obliki kapljic vnesite 5-10 mg zdravila na 1 kg teže. Interval med vhodi je 8 ur. Otroci od 3 mesecev z istim odmorom so podani na kvadratni meter telesne površine 250 mg s herpes simpleksom seva herpes simplex ali 500 mg piščančjega vlažnjaka, zmanjšano imunost, skodle in herpes encefalitis. Za novorojenčke je odmerek 10 mg na 1 kg teže.

Aciklovir intravensko

Intravenska uporaba pomaga hitreje obvladovati okužbo, saj snov vstopa v prebavni sistem. Odmerjanje je odvisno od določene bolezni:

  1. Preprost herpes. V 7 dneh, vsakih 8 ur, se daje 5-10 mg na 1 kg telesne mase.
  2. Genitalni herpes. Zdravljenje poteka s 5-dnevno infuzijsko terapijo vsakih 8 ur pri 5 mg na 1 kg telesne mase.
  3. Encefalitis, ki ga povzroča Herpes simplex. Zdravljenje je tu prikazano 10 dni. Infuzije se dajejo vsakih 8 ur v odmerku 10 mg na 1 kg teže.
  4. Ličinke. Pri potlačeni imunosti je uporaba indicirana za 7 dni po 10 mg na 1 kg telesne mase v presledkih 8 ur.

Kako jemati aciklovir v tabletah

Zdravila v obliki tablet jemljejo peroralno skupaj s prostornino tekočine približno 200-250 ml takoj po obroku. Odmerjanje za odrasle in otroke, starejše od 2 let, s telesno maso nad 40 kg je eno in isto. Določi se glede na vrsto virusne okužbe:

  1. Enostavne herpesne sluznice ali koža. Vzemite 200 mg do 5-krat na dan. Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo kažejo odmerek 400 mg. Potek zdravljenja - 5-10 dni.
  2. Nezapleten genitalni herpes. V 10 dneh po 5-krat morate vzeti 200 mg s 4-urnimi presledki.
  3. Herpes herpes. Potek zdravljenja - 7-10 dni. V enem dnevu je potrebno vzeti 5-krat na 800 mg.
  4. Vetrne boginje. Za 800 mg je treba dnevno vzeti 4-krat. Sprejem za 5 dni.
  5. Odmerek se zmanjša ob upoštevanju dovoljenega odstopanjakreatinina (CK) pri kronični ledvični insuficienci. Če je hitrost manjša od 10 ml /min, se odmerek zmanjša na 200 mg dvakrat na dan. Pri zdravljenju z zdravilom Varicella zoster se 400 mg dvakrat na dan daje z ledvičnim očistkom manj kot 10 ml /min.

Posebna navodila

Aciklovir ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih s hudo ledvično boleznijo. Med zdravljenjem se lahko pojavi njihova akutna insuficienca. Druge posebnosti uporabe tega protivirusnega sredstva:

  • med terapijo zahteva spremljanje delovanja ledvic z določitvijo koncentracije sečnine in kreatinina;
  • Zunanje oblike zdravila se ne smejo uporabljati na sluznici ali jemati notranje;
  • zdravljenje herpesa na ustnicah bo hitrejše ob hkratni uporabi mazil in tablet;
  • med zdravljenjem genitalnega herpesa morate uporabljati kondome ali sploh opustiti spolne odnose;
  • pri zdravljenju noric se zdravilo pogosteje uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb pri odraslih in otrocih z imunsko pomanjkljivostjo.

V nosečnosti

Rezultat preskusov je bil ugotoviti, da lahko učinkovina zdravila prodre skozi materino mleko in plod skozi placentno pregrado. Tudi pri tem stanju zdravniki uporabljajo liofilizat, kremo ali mazilo za zdravljenje nosečnic, vendar le s hudim potekom herpesa. Spori o tem vprašanju še vedno potekajo. Nekateri zdravniki verjamejo, da lahko okužba povzroči več škode kot Acyclovir,tako je predpisano v 1. in 2. trimesečju (pri 3 - previdno). Drugi priporočajo ukinitev tega zdravila.

V otroštvu

Liofilizat je dovoljen za uporabo pri starosti 3 mesecev. Tablete se uporabljajo za otroke, ki so dopolnili 2 leti starosti. Odmerjanje je izračunano iz stanja 20 mg na 1 kg telesne mase, če je telesna masa manjša od 40 kg, če je dojenček že prestopil to mejo, potem mu je pokazan odmerek za odrasle. Mazilo in krema se na okužena območja nanašata do 5-krat dnevno s 4-urnimi odmori. Ne morete jih uporabljati za zdravljenje dlesni z herpetičnim stomatitisom. Raztopina se uporablja za stenske vetrovke le v primeru, da se prvič pojavi po prvem dnevu po kožnih izpuščajih.

Medicinska interakcija

Učinkovitost zdravila se povečuje s sprejemanjem imunostimulantov. Podaljšanje razpolovnega časa spodbuja kombinacijo s probenecidi. Druge variante interakcij aciklovirja:

  • z nefrotoksičnimi zdravili lahko povečajo njihov nefrotoksični učinek;
  • z zidovudinom pri zdravljenju okužb z virusom HIV niso odkrili pomembnih sprememb farmakodinamike obeh zdravil;
  • z uporabo mihefenolata poveča AUC aciklovirja in neaktivnega presnovka mofetilmikofenolata.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Glede na povratne informacije o pacientu zdravljenje dobro prenaša. Neželene reakcije se pojavljajo redko. Seznam pogostih neželenih učinkov vključuje:

  • alergija;
  • vročina;
  • driska;
  • omotica;
  • izpadanje las;
  • zaspanost, nespečnost;
  • bolečine v trebuhu;
  • Utrujenost;
  • levkopenija;
  • povečana aktivnost jetrnih encimov;
  • slabost, bruhanje;
  • pekoč, peeling, kožni izpuščaj;
  • konjunktivitis;
  • blefaritis.

V primeru prevelikega odmerjanja se bolniku predpiše simptomatsko zdravljenje. Za to stanje so značilni negativni znaki, kot so konvulzije, koma, letargija in vznemirjenost. Uporaba intravenskih visokih odmerkov lahko povzroči:

  • sodišče;
  • hiperkreatinemija;
  • strip;
  • moteno delovanje ledvic;
  • povečanje dušika iz sečnine.

Kontraindikacije

Vsaka oblika zdravila je kontraindicirana pri posamezni preobčutljivosti na sestavine sestavine. Da bi omejili sprejem tega zdravila, je potrebno pri:

  • mlajših od 2 let (za tablete);
  • dojenje (za raztopino in tablete);
  • nosečnost;
  • nevrološke motnje;
  • odpoved ledvic;
  • dehidracija;
  • nevrološki odziv na citotoksična zdravila.

Prodajni in skladiščni pogoji

Za nakup tablet in raztopine za intravensko dajanje je potreben zdravniški recept na latinščini. Krema in mazilo se prosto prodajata. Vse dozirne oblike shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj.

Analogi

Vsako zdravilo ima zdravila, ki so v njegovi sestavi blizu mehanizma delovanja. Iz spodnjega seznama lahko izberete cenejše ali dražjeanalogni aciklovir:

  • Vatsirex;
  • Zovirax;
  • Arwiron;
  • Ribiči;
  • Tsimeven;
  • Vero-Ribavirin;
  • Minaker;
  • Valtrex;
  • Famwir;
  • Familar.

Video posnetki

Ocene

Elena, 42 let

Na mrazu na ustnicah poskušam ta pripravek takoj uporabiti v obliki mazila. Glavna stvar -, da bo na videz mehurčkov, ko se koža začne vdihniti. Potem se izkaže, da prepreči nadaljnji razvoj virusa. S starostjo je mazilo začelo slabo pomagati, zato je zdravnik predpisal tablete za preprečevanje. Zadnje leto ni bilo več v stiku s herpesom.

Tatyana, 26 let

Moje otroštvo je bilo brez piščančjih kril. Ujeti od sina, zelo težko. Da bi odpravil izpuščaj, je zdravnik imenoval aciklovir kot mazilo. Rakice so začele skrbeti hitreje, ni bilo toliko dotaknjenega. Glavne terapije so bile tablete. Imela sem približno 3 tedne, vendar so bili simptomi vsak dan šibkejši.

Julia, 35 let

Ta mazilo vedno shranjujem v kompletu za prvo pomoč. Zdravilo je poceni, vendar je zelo učinkovito. Če boste ustnico umazali pravočasno, vam tedaj ne bo treba trpeti zaradi prehladov. Bolečina je praktično nevidna že drugi dan, pri čemer ostane le rahlo pordelost. Glavna stvar - še naprej razmazati do popolnega izginotja simptomov.