tenofovir - indikacije za zdravila, stranskih učinkov, analogov in komentarji

protiretrovirusnih zdravil tenofovir je namenjen za kombinirano zdravljenje orodja virusa HIV in hepatitisa B je priporočljivo za dolgotrajno sprejemanje učinkovitosti zdravljenja je mogoče videti v nekaj letih neprekinjene uporabe. Zasnovan na osnovi individualnih značilnosti in anamnezo bolnika zaradi visokega tveganja hudih stranskih učinkov.

Navodila za uporabo tenofovir

za zdravilo tenofovir je protivirusno zdravilo, ki ima aktivnost proti virusu hepatitisa B in HIV (humane imunske pomanjkljivosti tipi virusa 1. in 2. Njegov mehanizem delovanja je povezana z zmožnostjo aktivne sestavine (tenofovir difosfat), da inhibirajo virusno reverzno transkriptazo, ki zagotavlja njen življenjski cikel, povzroči sintezo verige OdpovedDNA (deoksiribonukleinska kislina) svojih celic.

Struktura in oblika proizvodnje

Tenofovir je na voljo v obliki tablet, prevlečenih z različno vsebnostjo aktivne sestavine - tenofovirdizoproksil fumarata. Na voljo so naslednji obrazci:

  • Tablete so svetlo modre, bikonveksne, trikotne, z gravuro "H" na eni strani in "123" - na drugi z vsebnostjo aktivne snovi 300 mg.
  • Tablete, ki vsebujejo 150 mg (okrogla oblika) in 300 mg (ovalne, svetlo rjave ali rjave barve z belim ali belim do rumenim jedrom)

Vse oblike so pakirane bodisi v kartonske škatle, ki vsebujejo po 3, 6 ali 10 pretisnih omotih po 10 tablet, ali v plastične kozarce (300 mg odmerke) za 30, 60, 100, 500 ali 1000 tablet, 500 steklenic. ali 1000 kosov. Popolna sestava različnih oblik sproščanja:

Oblika izdaje Aktivna komponenta Pomožne komponente
Tablete okrogle Tenofovirdizoproksil fumarat 150 mg laktoza monohidrat, premogel (natrijev karboksimetilni škrob), natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat
Ovalne tablete Tenofovirdizoproksil fumarat 300 mg laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
Tablete so trikotne Tenofovirdizoproksil fumarat 300 mg laktoza monohidrat, preželatiniran škrob, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, \ tmikrokristalna celuloza

Farmakodinamika in farmakokinetika

Mehanizem farmakološkega delovanja temelji na sposobnosti aktivne komponente (analoga adenozin monofosfata), da povzroči prekinitev sinteze DNA verige DNA, ki je vključena v njeno molekulo in zavira konkurenčno načelo reakcije reverzne transkriptaze. Pri koncentracijah 0,5-2,2 μmol poročajo o antivirusni aktivnosti za povzročitelje virusa HIV prve vrste podtipov A, B, C, D, E, F, G, O. Koncentracije tenofovirja 1,6-5,5 μmol zavre na nekaterih HIV-2.

V obdobju uporabe so opaženi aditivni učinki (kombinacija učinkovitosti) ali sinergizem s sočasno uporabo z nukleozidnimi in nukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze HIV-1 in zaviralci proteaze HIV. Odpornost tenofovirja na disoproksil fumarat se pojavi na podlagi predhodnega protiretrovirusnega zdravljenja kot posledica mutacije K65R.

Tenofovir ne vpliva na presnovne procese z izoencimi citokroma P450. Opazili so rahlo pomembno zmanjšanje presnovnih presnovkov encimov CYP1A1 in CYP1A2. Aktivna sestavina se absorbira iz prebavil, največja koncentracija v krvi se pojavi po 60-120 minutah po prejemu, biološka uporabnost je 25% in več, vezava na kri in beljakovine plazme - 7,2% in 0,7%. Umik poteka skozi ledvice, kar je posledica procesov aktivne tubularne sekrecije in glomerularne filtracije.

Indikacije za uporabo

Zdravilo se uporablja v okviruKombinirano protiretrovirusno zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, starejših od 18 let. Tenofovir s hepatitisom B je treba uporabljati samo, dokler se genetska koda virusa ne poveže z genetskim kodom celic človeškega telesa. V kliničnih preskušanjih so odkrili možnost odpornosti na aktivno komponento sevov HIV. Zdravljenje hepatitisa se izvaja tudi v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete jemljejo enkrat na dan, pred ali med obroki. Standardni priporočeni režim odmerjanja je dnevni odmerek 300 mg, ki ga lahko zdravnik prilagodi glede na klinično sliko bolezni in bolnikovih individualnih značilnostih. Trajanje zdravljenja, ki ga zdravnik izbere individualno, z okužbo z virusom HIV v večini primerov, je uporaba retrovirusnih zdravil indicirana vse življenje.

Posebna navodila

Podaljšano protiretrovirusno zdravljenje z uporabo zdravila poveča verjetnost osteonekroze. Za dejavnike, ki povečujejo tveganje za njegovo napredovanje glede na zdravilo, zdravniki vključujejo uporabo alkohola, imunosupresijo v akutni obliki, zdravljenje z glukokortikosteroidi, povečan indeks telesne mase. Če imate bolečine v sklepih, težave z gibanjem, letargijo ali občutek togosti mišic, se morate posvetovati z zdravnikom.

V nosečnosti

Uporaba zdravila med nosečnostjo je možna le, če je predvidenakurativni učinek za mater presega možna tveganja za plod. Uporaba zdravila v obdobju dojenja je kontraindicirana. Da bi se izognili tveganju postnatalnega prenosa okužb z matere na otroka, se teonofir lahko daje v standardnem odmerku, dojenje pa je treba prekiniti ob sprejemu.

V otroštvu

Zdravilo Theonophyr ni predpisano bolnikom, mlajšim od 18 let, zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti uporabe zdravila v otroštvu. Za zdravljenje okužbe s HIV pri otrocih se kot azidotimidin (zidovudin), lamivudin (za zdravljenje otrok, starih 3 mesece) uporabljajo drugi protiretrovirusni zdravili, kot je Ziagen (na podlagi aktivne sestavine abakavir sulfata).

Pri kršitvah delovanja ledvic in jeter

Pri rahlem spreminjanju ledvične funkcije (očistek kreatinina (CC) od 50 do 80 ml /min) ni potrebna sprememba režima odmerjanja. V obdobju zdravljenja je potreben nadzor laboratorijskih parametrov QC in vzdrževanje ravni fosfatov v krvi. Bolniki z ledvično okvaro z očistkom 30 do 9 ml /min odmerek theonophyre se zmanjšajo, standardna shema v tem primeru je 300 mg enkrat na dva dni. V primeru motenj v delovanju jeter korekcija dnevnega režima odmerjanja ni potrebna.

Medicinska interakcija

V primeru skupne uporabe s protiretrovirusnimi zdravili na podlagi drugih aktivnih sestavin in pripravkov drugih farmakoloških skupin, zmanjšanje učinkovitosti ali krepitev terapevtskega učinkaTenofovir, manifestacija številnih stranskih učinkov. Kot del kombinirane terapije se lahko pojavijo naslednje interakcije z zdravili:

  • Protivirusna zdravila, ki se jemljejo s okužbo s citomegalovirusom (ganciklovir, cidovir in njihovi analogi), povzročajo spremembo (povečanje) plazemske koncentracije aktivne komponente tenofovirja, kar poveča tveganje za razvoj neželenih stranskih učinkov.
  • Aminoglikozidi, amfotericin: Povečajte koncentracijo kreatinina v serumu, hkrati pa je treba spremljati delovanje ledvic.
  • Didanozin: Kombinirano dajanje poveča sistemsko izpostavljenost za 40-60%, kar bistveno poveča tveganje za pankreatitis, laktat in druge neželene učinke.
  • Darunavir: poveča plazemsko koncentracijo tenofovirja za 25-30%, treba je okrepiti nadzor nad kazalci za pravočasno odkrivanje nefrotoksičnosti.
  • Atazanavir: če se uporabljajo skupaj, se spremenijo njegovi farmakokinetični parametri, vzporedno dajanje je možno s sočasno uporabo ritonavirja.

Neželeni učinki Tenofovirja

Sočasno zdravljenje z drugimi protiretrovirusnimi zdravili lahko povzroči neželene učinke prebavnega, živčnega, hepatobilarnega, imunskega, sečilnega, kostnega in mišičnega sistema. Ti vključujejo:

  • glavobol, omotica;
  • depresija;
  • bolečine v trebuhu, driska, napenjanje, bruhanje, slabost, izguba teka;
  • pankreatitis;
  • povečana aktivnost jetrnih encimov;
  • hepatitis;
  • maščobajetrna distrofija;
  • angionevrotični edem;
  • kratka sapa;
  • anemija;
  • hipokalemijo;
  • laktacidoza;
  • hipofosfatemija;
  • hepatomegalija;
  • nephrogenic non-diabetes mellitus;
  • akutna odpoved ledvic;
  • proteinurija;
  • intersticijskega nefritisa;
  • akutni žad;
  • poliurija;
  • Fanconijev sindrom;
  • povečanje koncentracije kreatinina;
  • akutna tubularna nekroza ledvic;
  • povečanje aktivnosti amilaze;
  • šibkost mišic;
  • osteonekroza;
  • rabdomioliza;
  • miopatijo;
  • osteomalacija;
  • alergijske reakcije;
  • kožni izpuščaj;
  • povečana utrujenost;
  • astenija.

Preveliko odmerjanje

Redni odmerki 600 mg med mesecem resnih neželenih učinkov, glede na študije, ne povzročajo. Simptomi prevelikega odmerjanja niso bili ugotovljeni, s krepitvijo neželenih učinkov ali odkritjem znakov hepatotoksičnosti, je potrebna standardna simptomatska terapija, možno imenovanje hemodialize (v odsotnosti ledvične insuficience).

Kontraindikacije

Zdravljenje z uporabo zdravila je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let (previdno - pri bolnikih, starejših od 65 let), s preobčutljivostjo na eno od sestavin zdravila, pa tudi pri naslednjih boleznih in stanjem:

  • ledvična insuficienca z očistkom kreatinina manj kot 30 ml /min;
  • skupna uporaba z adefovirjem;
  • intoleranco za laktozo;
  • sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
  • pomanjkanje laktaze;
  • obdobje nosečnosti;
  • dojenje.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Orodje se prodaja v lekarnah, ko kupite, je treba predložiti zdravniški recept. Hraniti 2 leti od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Analogi Tenofovirja

Odločitev o zamenjavi zdravila z analogom sprejme zdravnik, če ni potrebnega terapevtskega učinka, močnega izražanja stranskih učinkov, odkritja individualne nestrpnosti. Strukturni analogi zdravila vključujejo naslednja zdravila s podobnim mehanizmom delovanja:

  • Tenofovir Canon - vsebina glavne sestavine v eni tableti je 300 mg, lahko se daje otrokom od 12. leta starosti in tehta več kot 35 kg
    • .
  • Tenofovir VM - se uporablja za zdravljenje prve vrste okužbe s HIV pri odraslih kot tudi za hepatitis B pri odraslih in kronični hepatitis pri otrocih, starih od 12 let.
  • Zdravilo Tenofovir TL se ne uporablja v povezavi z drugimi pripravki tenofovirja. Bolniki, ki so hkrati okuženi z virusom hepatitisa in HIV, lahko po koncu zdravljenja povzročijo resne poslabšanja hepatitisa.
  • Viread - je predpisan za HIV-1 prvega tipa, kronični virusni hepatitis B pri odraslih bolnikih s kompenzirano ledvično insuficienco.
  • Tenoflec je analog, ki ga proizvaja Nanolec.

Video posnetki

Ocene

Sergej, star 31 let.

V povezavi z zdravilom Lamyudin in Ritonavirjem vzamem 2 leti na standardno trojno shemo. Ko smo se navadili na dolgo časa, so imeli v prvih treh mesecih veliko neželenih učinkov: omotica (celo za nekaj časa zavrnitev vožnje), slabost, izpuščaj, anemija. Šest mesecev pozneje je bilo vse normalno. Redno se spremljajo indikatorji delovanja jeter.

Maria, stara 24 let

Ruski pripravki tipa Tenofovir-TL ali Abacavir dajejo številne neželene učinke, zlasti ko zavrnejo zdravljenje. Ko je izvedel za možnost resnih kršitev funkcij ledvic in jeter (z rednim sprejemom 5 let) in uničenje kostnega sistema, se je preusmeril na sodobne tuje generike, čeprav na lastne stroške.

Anna, 29 let

Tenofovir je vzel trojno shemo za leto in pol. Po tem času so se kazalci krvi poslabšali in težave z jetri so se začele slabšati. Zavrnitev je bila težka, z veliko stranskimi učinki. Šla sem na drugo zdravljenje z drugimi, sodobnejšimi zdravili, ki sem jih delno kupila.

Informacije v tem členu so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi posameznih značilnosti posameznega bolnika.