Sumatriptan - sestava tablet in pršil, indikacije in kako jemati, kontraindikacije in odzivi

To zdravilo se tradicionalno uporablja pri zdravljenju migren. Učinek zdravila je dosegel približno 63% bolnikov, ki so sodelovali v kliničnih preskušanjih, kar bistveno presega enako stopnjo v drugih antimigenskih sredstvih. Zdravilo spada v kategorijo 5-NE1 receptorskih agonistov, ki prispevajo k zmanjšanju dodelitve senzoričnih nevropeptidov. Učinek po jemanju zdravila opazimo v pol ure. Pri subkutani uporabi se ta čas zmanjša za polovico.

Sumatriptansko zdravilo

Zdravila so reprezentativna za serotoninske skupine, ki imajo učinek proti migreni. Za zaustavitev napada se tablete vzamejo takoj po pojavu simptomov migrene. Prednost zdravil je v tem, da celo en sam odmerek pomaga preprečiti znake tega neprijetnega stanja. Sodeč po odgovorih, 1/3 bolnikov v enem dnevu povzroči ponovitev migrene. Navodila za Sumatriptan pri temprimeru ponovne uporabe. Povprečni odmerek, ki pomaga obvladati napad, je 25-100 mg zdravila.

Sestava

Sprej s tem imenom ne obstaja. Ta oblika izdaje z isto aktivno komponento je na voljo, vendar ime zdravila zveni kot Imigran. Uporablja se nazalno in tudi pomaga pri lajšanju migrenskega napada. Aktivna sestavina vseh oblik sproščanja zdravila je kemijska spojina sumatriptan sukcinata. Povzročajo jih antimigensko delovanje zdravil. Zdravilo je na voljo v treh oblikah. Prva je tableta, prekrita s filmsko oblogo, druga pa konvencionalne tablete, tretja pa raztopina v ampulah. Formulacija za oralno dajanje je podrobneje opisana v tabeli:

Ime oblike sproščanja Koncentracija aktivne komponente Snovi Kratek opis
Tablete, prevlečene s filmsko prevleko 50 mg ali 100 mg natrijev kroskarmeloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza. Ovitki: polisorbat, hipromeloza, makrogol, titanov dioksid. Okrogla, bikonveksna, bela.
Tablete 50 mg ali 100 mg magnezijev stearat, manitol, giprolaza, kalcijev hidrofosfat, mikrokristalna celuloza, polisorbat, natrijev bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza. Dvojno konveksna, bela ali skoraj bela, podolgovata, z vtisnjeno oznako "C" na eni strani in "33" (50 mg) ali "34" (100 mg). Na voljo v kartonskem svežnju ali v banki.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Aktivna učinkovina je specifičen selektivni agonist5-HT1-serotoninske receptorje, ki so v glavnem koncentrirani v žilah možganov. Pod njegovim delovanjem se pojavijo nekateri podtipi serotoninskih receptorjev. Primer je 5-HT 2-7. Posledično pride do zoženja krvnih žil arterijske plasti. Njihova širitev je vzrok za edeme in posledično pojav migrene.

Zdravilo zmanjša dodelitev senzoričnih nevropeptidov z zaviranjem prekomerne aktivnosti trigeminalnih receptorjev. Glede na to ni pomembnega vpliva na pretok krvi v možganih. Rezultat prejema je izločanje slabosti, fotofobije in drugih simptomov migrene. To zahteva enkratni odmerek 100 mg. Delovanje se kaže pol ure po zaužitju tablete. Značilnosti farmakokinetike zdravila:

  • se po zaužitju hitro absorbira in doseže 70% največje koncentracije v 45 minutah;
  • biološka uporabnost je 14% zaradi nepopolne absorpcije in presistemskega metabolizma;
  • največja koncentracija v krvni plazmi je 54 ng /ml;
  • vezava na krvne beljakovine je 14-21%;
  • se metabolizira z oksidacijo, pri čemer sodeluje monoamin oksidaza, da se tvorijo metaboliti - indolski analog sumatriptana in njegovega glukuronida;
  • se izloča skozi ledvice v obliki presnovkov;
  • razpolovna doba je 2 uri;
  • Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se poveča vsebnost aktivne sestavine v plazmi.

Indikacije za uporabo

Glavni dokaz za to. \ Taplikacija je migrena. Zdravilo se uporablja za lajšanje akutnih napadov bolezni in nadaljnjo stabilizacijo stanja. Zdravilo lahko zavre migreno z in brez aure. Enako velja za njeno obliko, povezano z menstruacijo. Pogoj za jemanje zdravil je preverjena diagnoza, ki jo postavi zdravnik.

Navodila za uporabo sumatriptana

Prednost zdravila je, da je na voljo v več oblikah. Tako lahko bolnik pobere najustreznejšo varianto za odstranitev migrenskih napadov. Tablete se jemljejo interno, pršilo je intranazalno, raztopina pa je s subkutano uporabo. Če je uporaba katerekoli oblike sproščanja neučinkovita, ni predpisan ponovni odmerek zdravila. V tem primeru mora bolnik jemati paracetamol, acetilsalicilno kislino ali eno od nesteroidnih protivnetnih zdravil. Za nadaljnje napade je dovoljeno uporabljati Sumatriptan.

Tablete

Uporabljajo se za oralno dajanje. Tableto je treba pogoltniti, medtem ko pijete veliko vode. Vzemite indikacije za zdravila, kadar se pojavijo prvi znaki migrenskega glavobola ali drugi simptomi migrene, kot so slabost, fotofobija, bruhanje. Ugotovljeno je, da jemanje tablet med migracijsko avro, dokler se ne pojavijo drugi znaki, ne preprečuje napada. Pravila za odmerjanje:

  • je priporočljivo za odrasle pri peroralnem vnosu - 50 mg;
  • za nekatere bolnike, ki naj bi olajšali napad, potrebujemo 100 mg zdravila, za druge pa nasprotnonizke odmerke zdravila;
  • pri ponavljajočem se napadu dovoliti, da tableto vzame večkrat, vendar ne prej kot 2 uri po prvem postopku;
  • dnevni odmerek ne sme presegati 300 mg;
  • je priporočeni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter - 50 mg.

Spray

Oblika sproščanja v obliki pršila - zdravilo Imigran. Uporablja se intranazalno, tj. Zdravilna snov se injicira v nosnico. Za vsak anus je prikazan odmerek 20 mg. Za injiciranje zdravila je potrebno na samem začetku razvoja migrenskega napada. Ponavljajoča se uporaba pršila ni dovoljena prej kot 2 uri po predhodnem postopku. Največji dnevni odmerek za odraslega je 40 mg.

Rešitev

Formulacija raztopine je indicirana za subkutano dajanje, ki je navedena v navodilih kot n /a. Za postopek uporabite posebne injektorje, ki jih lahko bolnik uporablja samostojno. Odmerjanje za subkutano uporabo je 6 mg. Postopek ponovite le po 1 uri, na dan pa ne smete uporabiti več kot 12 mg zdravila. V primeru Hortonovega sindroma se pri vsakem napadu uporabi odmerek 6 mg. Uporabi se lahko največ 12 mg na dan. Interval med vhodi je vsaj 1 ura.

Posebna navodila

Med uporabo zdravila Sumatriptan je treba paziti pri vožnji vozila. Enako velja za druge potencialno nevarne dejavnosti, zaradi katerih se oseba hitro osredotoči in se osredotočipsihomotorične reakcije. Druge značilnosti uporabe tega zdravila:

  • ni mogoče uporabiti proti migreni za preprečevanje;
  • bolniki iz kategorije rizične skupine bolezni srca in ožilja zahtevajo predhodni pregled (osebe, ki so nagnjene k razvoju SPZ, ženske v obdobju po menopavzi, moški starejši od 40 let);
  • bolniki z atipično ali na novo odkrito migreno potrebujejo predhodno izključitev drugih potencialno nevarnih nevroloških bolezni;
  • po jemanju tabletke, občutek sramu v prsih in bolečine v vratu;
  • če so v anamnezi bolnika prišlo do alergijskih reakcij na antibiotike iz skupine sulfanilamida, je lahko njihov razvoj tudi na Sumatriptanu;
  • Pri kombiniranju zdravila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina je treba posebno pozornost nameniti možnemu razvoju serotoninskega sindroma.

Sumatriptan v nosečnosti

Obdobje nosečnosti in dojenja je absolutna kontraindikacija za uporabo katere koli oblike tega zdravila. To je posledica dejstva, da so klinične izkušnje z uporabo zdravila v takšnih primerih omejene. Če je potrebno, je treba v času zdravljenja prekiniti dojenje. Ponovno se lahko vzpostavi le 24 ur po zaužitju tablete ali subkutani uporabi raztopine.

V otroštvu

Učinkovitost in varnost zdravljenja s temi zdravili pri pediatričnih bolnikih nista bili dokazani. Zaradi tega ne smejo uporabljati osebe, mlajše od polnoletneSumatriptan Starost do 18 let je absolutna kontraindikacija za njeno uporabo. To je posledica pomanjkanja podatkov, ki bi potrdili učinkovitost in varnost tega orodja.

Interakcije z zdravili

Zdravilo je dovoljeno uporabljati v kombinaciji z etanolom, pizotipinom, propranololom in flunarzinom. Zaradi hkratnega sprejema z ergotaminom opazimo krče žil. Zato je treba med uporabo zdravil ohraniti interval 24 ur. Obenem je prepovedano jemati zaviralce MAO. Z možnim razvojem hiperrefleksije, šibkosti in motenj koordinacije gibanja je potrebna previdnost pri uporabi selektivnih zaviralcev prevzema serotonina.

Da bi se izognili povečanju biološke uporabnosti moklobemida, serotoninskega sindroma, tveganja aditivne hiperstimulacije in neželenih učinkov, je treba izključiti hkratni sprejem s:

  • risatriptan;
  • litijeve soli;
  • Vojna sv. Janeza;
  • moklobemid.

Neželeni učinki

Na podlagi kliničnih študij je bilo ugotovljenih več neželenih učinkov, ki so se pojavili po jemanju zdravil. Glavni negativni odzivi odražajo naslednji seznam:

  • znižanje krvnega tlaka;
  • bradikardija, tahikardija in druge motnje srčnega ritma;
  • pekoč občutek ali draženje v nosni votlini;
  • kratko sapo;
  • zmanjšana ostrina vida;
  • diplopija;
  • omotica;
  • kri iz nosu;
  • bruhanje;
  • občutek toplote ali mraza;
  • šibkost;
  • epileptični napadi;
  • disografija in ishemični kolitis;
  • hitra utrujenost;
  • izpuščaj na koži s srbenjem in anafilaktičnimi reakcijami;
  • plimovanje;
  • občutek stiskanja, napetosti in težnosti v različnih delih telesa4
  • včasih Raynaudov sindrom in mialgija.

Preveliko odmerjanje

Če jemljete odmerke, ki presegajo sprejemljive vrednosti, je treba bolnika spremljati 10 ur. Posledično je možna okrepljena manifestacija neželenih učinkov in povečanje njihove pogostnosti. Zdravljenje simptomov prevelikega odmerjanja pomaga simptomatsko zdravljenje. Ni dovolj podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize in hemodialize.

Kontraindikacije

V primeru alergij na sestavo zdravil je njegova uporaba kontraindicirana. Enako velja za posamezno preobčutljivost komponent Sumatriptana. Med drugimi kontraindikacijami so:

  • huda cerebrovaskularna nesreča in kap v zgodovini bolnika;
  • starost do in pod 65 let;
  • prenesen miokardni infarkt;
  • ishemična bolezen srca;
  • angina pektoris;
  • vaskularna bolezen na obrobju, ki je okluzivna;
  • hude kršitve jeter;
  • zdravljenje z inhibitorji MAO, agonisti receptorjev 5-HT1, ergotaminom in njegovimi derivati.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Vsaka oblika sproščanja zdravila je predpisana z zdravniškim receptom. Shranjujte medij pri temperaturi, ki ne presega 30 stopinj.

Analogi

Tablete migrene Sumatriptan imajo več analogov. Razdeljeni so v dve kategoriji. Prvi je podoben dani drogam po sestavi, drugi pa po načelu delovanja. Med priljubljenimi analogi izstopajo:

  1. Sumatriptan-Teva. Na voljo samo v odmerku 50 mg. Pri drugem zdravilu praktično ni razlike.
  2. Rapimed. Na podlagi iste snovi. Razlika v tem zdravilu je, da se vrh koncentracije zdravila pojavi v času 2-2,5 ure po jemanju. Zdravila se odstranijo iz telesa dlje kot 2,5 ure.
  3. Amigrenin. Uporablja se za migrene z ali brez avre. Navodila za uporabo so podobna. S skrbnostjo se to orodje uporablja za arterijsko hipertenzijo in epilepsijo.
  4. Summagren. Na podlagi iste aktivne komponente kaže podoben princip delovanja, zato je popoln analog tega zdravila.

Video posnetki

Ocene

Katerina, 32 let

Po receptu kupim tableto z odmerkom 50 mg. Pomaga dobro, kar je najpomembnejše - hitro. Včasih se pojavijo neželeni učinki, vendar v primerjavi z migreno bolečino ne izenačijo. Cena za 2 tableti je nizka, včasih pa potrebujem še veliko več, zato stane malo več. Na splošno priporočam to zdravilo.

Danilo, 41 let

To zdravilo je pravkar postalo moja rešitev za migrene. Da bi olajšali napad, potrebujem celo polovico 50 mg tablete. Priporočljivo je, da po zaužitju zdravila popijete sladki močan čaj, po možnosti zelen. Ta postopek mi je zelo koristen. Nakup tega zdravila je možen šele po tempotrditev zdravnika diagnoze, zato ne odlašajte z obiskom zdravnika.

Helen, 26 let

Tablete pomagajo, vendar so moji stranski učinki zelo živahni. maha glavobol, vendar je nekakšna zaspanost, ne morem vstati cel dan. Zapustiti moraš delo. Po nekajkratnem jemanju tega zdravila se je obrnil k zdravniku za izbiro drugega zdravila. Ne priporočam neželenih učinkov.

Informacije v tem členu so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi individualnih značilnosti posameznega bolnika.