Singularna - sestava, učinkovina, indikacije za jemanje in neželeni učinki ter povratne informacije

Glavni učinek Singularnosti je zagotoviti širitev bronhijev, zato spada v kategorijo protibroskopastičnih. Prednost zdravil pri dobrem prenašanju. Tudi če se pojavijo neželeni učinki, se pogosteje pojavijo v blagi obliki, zato odmerjanje ni potrebno. V mednarodni medicini je to zdravilo po glavni učinkovini znano tudi kot Montelukast. Snov vpliva na receptorje, ki reagirajo na cisteinski levkotrien.

Kaj je ednina

To zdravilo je farmacevtska skupina zaviralcev levkotrienskih receptorjev, ki ima protivnetno in protibroskopastično delovanje. Zaradi jemanja zdravila se preprečijo krči dihalnega sistema. V standardnem odmerku po zaužitju zdravilo zagotavlja povečanje bronhijev. Bronhodilacija lahko traja 2 uri. Na podlagi teh podatkov lahko natančno rečemo, da zdravilo zdravi bronhospazem v kateri koli fazi, kar zmanjšuje odziv na antigene.

Struktura in oblika sproščanja

\ t

Obstajata dve obliki sproščanja zdravil. Razlikujejo se po videzu in odmerku aktivne sestavine. Imajo gamontelukast natrija. Razlika je tudi na seznamu pomožnih snovi. Podrobnosti o sestavi zdravila so opisane v tabeli:

\ t
Oblika izdaje Koncentracija aktivne komponente montelukast natrija SnoviKratek opis
V filmski ovojnici tablet 10 mg Manitol, giprolaz, natrijeva kroskarmeloza, aspartam, rdeči železov oksid, aroma češnje, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza. Svetlo smetanaste, kvadratne oblike z rezanimi okroglimi robovi. Na vsaki strani je gravura "Singulair", "msd117".
Žvečljiva roza roza 5 mg Magnezijev stearat, glikoprotein, laktoza, natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza.

Ovitki: giprolaza, titanov dioksid, rdeči železov oksid, rumeni železov oksid, karnauba vosek, gipromelioz.

Krožna dvojno konveksna oblika. Na eni strani gravura "Singulair", na drugi - "msd117".

Farmakološko delovanje

Zdravila so antagonist levkotrienskih receptorjev. V človeškem telesu so cisteinski levkotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) močni vnetni mediatorji. To so zelo aktivni regulatorji celičnih funkcij - eikozanoidi, ki so eozinofili, mastna in številne druge celice. Cisteinil leukotrien receptorji se vežejo na omenjene mediatorje prostate.

Cisteinil levkotrieni tipa I najdemo v človeškem dihalnem traktu, vključno z makrofagi in celicami gladkih mišic bronhijev), eozinofili in mieloidnimimatične celice. Te snovi so statično povezane s patološkimi procesi pri: \ t

  1. Bronhialna astma. Pri takšni bolezni so učinki, ki jih povzročajo levkotrieni, bronhospazem, povečana vaskularna prepustnost, povečano izločanje in število eozinofilcev.
  2. Alergijski rinitis. Kot posledica delovanja alergena se sproščajo cisteinil leukotrieni iz proinflamatornih celic nosne sluzi v zgodnjih in poznih fazah alergije. Posledica tega so simptomi alergijskega rinitisa. Po zaužitju intranazalnega vzorca iz cisteinil levkotrienov je bilo ugotovljeno, da se je odpornost dihalnih poti povečala in da je bila prisotna obstrukcija nosu.

Kot posledica zaužitja, montelukast kaže visoko aktivnost in izboljša vnetje pri bolnikih z bronhialno astmo. Na podlagi farmakoloških in biokemičnih analiz je bilo ugotovljeno, da se ta snov z visoko afiniteto in selektivnostjo veže na receptorje CysLT1. Pri drugih farmakološko pomembnih receptorjih v dihalnem traktu, Singularna interakcija ne vpliva. Ti vključujejo:

  • receptorje prostaglandina;
  • holinoreceptorji;
  • β-adrenergične receptorje.

Montelukast je zaviralec fizioloških učinkov cisteinil levkotrienov. Delovanje poteka z vezavo na CysLT1-receptorje. Za ta učinek so značilne naslednje značilnosti:

  • ne povzroča stimulativnega učinka montelukasta na CysLT1 receptorje.
  • inhibicija CysLT1-receptorje v dihalnem traktu potrjuje dejstvo, da zaradi inhalacije LTD 4 pri bolnikih z bronhialno astmo razvije sposobnost blokiranja razvoja bronhospazma.

Montelukast lahko dopolnjuje delovanje β2-adrenomimetikov. Za aktivno komponento je značilna hitra in skoraj popolna absorpcija iz gastrointestinalnega trakta. Največja koncentracija pri zaužitju tablet na prazen želodec je opažena v 2 urah. Montelukast in njegovi presnovki se ne izločajo z urinom, zato farmakokinetike zdravila niso preučevali pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

\ t

Glavna indikacija za uporabo singularne bolezni so obstruktivne bolezni dihal. Posebni primeri, ko je to zdravilo predpisano:

  • potrebo po preprečevanju ali zdravljenju bronhialne astme pri otrocih, starih 2 leti ali več;
  • nadzor nad dnevnimi in nočnimi napadi bronhialne astme;
  • lajšanje poteka alergijskega rinitisa pri otrocih, starih od 2 let;
  • zdravljenje bronhialne astme pri bolnikih z visoko preobčutljivostjo na acetilsalicilno kislino in druge NSAID;
  • preprečevanje bronhospazma, ki je posledica težke telesne dejavnosti.

Ena od koristi zdravila je majhen seznam kontraindikacij. Njihova študija je obvezen ukrep pred začetkom zdravljenja za omenjeno bolezen. Med nosečnostjo in dojenjem se zdravilo uporablja le z imenovanjem zdravnika. Seznam absolutnih kontraindikacij vključuje:

  • otroci do 2. leta starosti;
  • fenilketonurija je redka dedna bolezen encima, imenovanega fermentopatija, ki se pojavi zaradi presnove aminokislin, pogosteje fenilalanina;
  • preobčutljivost za montelukast in druge sestavine zdravila.

Navodila za uporabo singularne oblike

Nekateri načini zdravljenja so odvisni od bolnikove bolezni in starosti. Samostojni otroci so pod nadzorom odraslega. Odmerek za otroka je v večini primerov manjši. Zdravilo je indicirano za peroralno dajanje. Žvečljive tablete bi morale žvečiti in jih prekriti s filmsko oblogo - pogoltnite, pijte veliko vode. Več priporočil za zdravljenje:

  • jemanje zdravil ne glede na obrok;
  • terapevtski učinek opazimo že prvi dan;
  • odmerek za bolnike različnega spola, z insuficienco ledvic, za starejše ali z okvarjenimi funkcijami organov je enak, njegova prilagoditev za te bolnike ni potrebna.

Pri bronhialni astmi

Enota za otroke, stare 15 let in več, se uporablja za zdravljenje bronhialne astme v odmerku 10 mg enkrat na dan. Za otroka, starega 6-14 let na dan, je indiciran enkratni odmerek 5 mg. Odmerjanje pri otrocih, starih od 2 do 5 let, z bronhialno astmo je 1 žvečljiva tableta vsak dan zvečer. Njihov terapevtski učinek opazimo prvi dan ob sprejemu. Tudi če je nadzor astme dosežen, je treba zdravljenje nadaljevati. Zdravila Singularno lahko kombiniramo z bronhodilatatorji. Druga priporočila za jemanje zdravila:

  • uporaba zdravil kot alternativa nizkim odmerkom kortikosteroidov za inhaliranje pri otrocih s persistentno astmo, vendar le, če ni bilo nedavnih hudih napadov astme, ki bi zahtevali kortikosteroide;
  • stanje bolnika zahteva redno vrednotenje;
  • , če ni ustreznega učinka, je treba pregledati zdravljenje za drugo ali dodatno zdravljenje.

Pri alergijskem rinitisu

Bolniki z alergijskim rinitisom lahko jemljejo tablete kadar koli. Doziranje - 1 kos na dan. Na splošno zdravljenje alergijskega rinitisa za lažji potek zdravljenja izbere zdravnik posebej za vsakega pacienta. pri združevanju te patologije z bronhialno astmo jemanje tabletk, potrebnih zvečer. Pogosteje, zdravnik predpiše zdravljenje z Singular, ne samo med poslabšanjem, ampak tudi v prihodnosti, da se zagotovi nadzor simptomov bolezni.

Preveliko odmerjanje

Klinična preskušanja, ki so trajala 22 tednov, niso pokazala simptomov prevelikega odmerjanja pri odraslih bolnikih z astmo. Vzeli so do 200 mg na dan. Enako velja za kratke študije do enega tedna. V tem primeru prevelikega odmerjanja niso opazili niti pri prejemanju 900 mg na dan. To stanje je bilo opaženo samo med kliničnimi preskušanji pri jemanju več kot 100 mg na dan. V tem primeru so pri odraslih in otrocih opazili akutno preveliko odmerjanje. Pokazala se je:

  • žejen;
  • zaspanost;
  • bruhanje;
  • psihomotorično vzbujanje;
  • glavnibolečina;
  • bolečine v trebuhu.

Znani simptomi prevelikega odmerjanja na podlagi kliničnih študij so priznani kot skladni z varnostnim profilom zdravila Singular. Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja je indicirana simptomatska terapija. O tem ni posebnih informacij. Podatkov o učinkovitosti hemodialize in peritonealne dialize montelukasta ni.

Medicinska interakcija

Zdravila so dovoljena za uporabo z drugimi zdravili, ki se tradicionalno uporabljajo za preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje bronhialne astme in alergijskega rinitisa. Če doziranje montelukasta ni bilo preseženo, potem to ne vpliva na uporabo takšnih sredstev, kot so:

  • terfenadin;
  • peroralni kontraceptivi;
  • Digoksin;
  • varfarin;
  • teofilin;
  • Prednisone.

Glede na sočasno uporabo fenobarbitala se AUC montelukasta zmanjša za 40%. Spreminjanje načina zajemanja posamezne ni potrebno. Študije in vitro so pokazale, da montelukast inducira izoencim CYP2C8. Pri proučevanju interakcije aktivne sestavine zdravila z rosiglitazonom ta učinek ni bil potrjen. Zato menimo, da montelukast ne vpliva na presnovo nekaterih zdravil, ki jo povzroča CYP2C8, kot sta repaglinid, rosiglitazon in paklitaksel. Drugi primeri interakcije:

  1. Učinek gemfibrozila na terapevtski učinek montelukasta ni klinično pomemben, zato prilagoditev odmerka ni potrebna.
  2. Povečanje učinka izpostavljenostiMontelukasta ne opazimo, če ga dajemo sočasno z itrakonazolom.
  3. Kombinirano zdravljenje z bronhodilatatorjem. Imenovanje Singular je v tem primeru razumno dopolnilo, če navedena zdravila ne zagotavljajo ustreznega učinka in ustreznega nadzora nad bronhialno astmo. Odmerjanje bronhodilatatorjev se postopoma zmanjša, ko se doseže terapevtski učinek montelukasta.
  4. Kombinirano zdravljenje z inhalacijskimi kortikosteroidi. Edinstvena tukaj zagotavlja dodatni terapevtski učinek. Ko se stanje bolnika stabilizira, se odmerek GCS postopoma zmanjša. Včasih naj bi bila popolna ukinitev, vendar inhalacijskih kortikosteroidov z montelukastom ni mogoče nenadoma zamenjati.

Neželeni učinki singularnosti

Glede na odzive zdravnikov in bolnikov se zdravilo dobro prenaša. V nekaterih primerih obstajajo rahli neželeni učinki, pri katerih odtegnitev zdravila ni potrebna. Če primerjamo splošno pogostost njihovega pojava, je primerljiva s pogostnostjo zdravljenja s placebom. Neželeni učinki, odvisni od starosti bolnikov in bolezni:

  1. Otroci, stari od 2 do 5 let, z bronhialno astmo. V kliničnih preskušanjih je sodelovalo 573 majhnih bolnikov. Po 12 tednih eksperimenta je bil edini stranski učinek žeja.
  2. Otroci, stari od 2 do 14 let, z alergijskim rinitisom. V 2 tednih študij pri več kot 1% bolnikov niso opazili neželenih učinkov, povezanih z zdravili.
  3. Otroci, stari od 6 do 14 let, z bronhialno astmo. Njihov varnostni profil je bil podoben profilu varnosti za odrasle. ZaOsem tednov poskusa je bil opažen en neželen učinek, ki so ga opazili pri več kot 1% bolnikov - glavobol.
  4. Odrasli in otroci od 15. leta starosti z bronhialno astmo. Zaradi 12-tedenskih kliničnih preskušanj je več kot 1% oseb poročalo o glavobolu in bolečinah v trebuhu.
  5. Odrasli in otroci od 15. leta starosti s sezonskim ali celoletnim alergijskim rinitisom. Prenašanje zdravila je bilo dobro. V štiritedenski študiji so opazili enako stopnjo zaspanosti kot pri jemanju placeba.

Splošna analiza študij je bila izvedena na podlagi 41 s placebom nadzorovanih kliničnih študij, ki temeljijo na odobreni metodi za oceno samomorilnih nagnjenj. V skupini 1.929 bolnikov so odkrili le 1 samomor. Samomori niso bili opaženi v nobeni od obravnavanih skupin. Med uporabo zdravila so poročali o naslednjih neželenih učinkih:

  1. Parazitske, nalezljive bolezni. Tu so okužbe zgornjih dihal.
  2. Krvni glomerularni sistem. Z njene strani je povečana nagnjenost k krvavitvam.
  3. Imunski sistem. Pri nekaterih bolnikih so se pojavile preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo. Prišlo je do manjše eozinofilne infiltracije jeter.
  4. Psiha. Včasih pride do agitacije v obliki agresivne indukcije ali sovražnosti, depresije, anksioznosti, patoloških sanj, dezorientacije, motnje spomina, psihomotorične aktivnosti, somnambulizma, tremorja, anksioznosti,samomorilno vedenje in misli, halucinacije, nespečnost.
  5. Živčni sistem. Nekateri bolniki so se pritoževali zaradi omotice, parestezije ali hiperestezije, zaspanosti. V redkih primerih so bili napadi.
  6. Kardiovaskularni sistem. To samo kaže na povečanje srčnega utripa.
  7. Prebavni sistem. Možna slabost, bruhanje, dispepsija, driska, pankreatitis.
  8. Dihalni sistem. Obstajajo pljučne eozinofilije in krvavitve iz nosu.
  9. Jetra in žolčevodov. Poveča se aktivnost ALT in AST v krvi. Zelo redko se pri bolniku razvije hepatitis, vključno s hepatocelularno, holestatsko in mešano jetrno spremembo.
  10. Koža in podkožje. Možno je povečati nagnjenost k tvorbi hematomov, multiformnega eritema, izpuščaja, srbenja, otekanja, nodularnega eritema.
  11. Alergija. Izkazalo se je, da je urtikarija, angionevrotični edem.
  12. Kostno-mišični sistem. Obstajajo artralgija, mialgija, mišični krči.
  13. Sečni sistem. Nekateri otroci razvijejo enurezo.
  14. Splošne reakcije. Možna pireksija, šibkost, astenija, utrujenost, edemi.

Analogi singularnosti

V lekarni lahko kupite več analogov tega zdravila. Ne moremo samostojno nadomestiti enega zdravila z drugimi, saj ima vsaka od njih svoje nianse uporabe. Vse analoge lahko zaradi visokih stroškov uvrstimo med proračunske postavke. Najbolj dostopna s spodnjega seznama sta Tevalokast in Vancouver. Za otroke in odrasle lahko izberete Siggulardov analognaslednjega seznama:

  • Vancouver;
  • Glomont;
  • Lucas;
  • Milucant;
  • Moncasta;
  • Montelle;
  • Singl;
  • Tevalokast.

Video posnetki

Ocene

Anna, stara 23 let

Zdravilo je predpisala moja mama. Po začetku zdravljenja je imela številne neželene učinke: tresenje, pritisk, depresija, pospešen srčni utrip. Ko sem videl njeno stanje, je takoj vprašala, če pije nekaj zdravil. Zdravilo je bilo takoj odpravljeno. Z zdravnikom so lahko pobirali druga zdravila z manj stranskimi učinki.

Tatiana, 35 let

V sinu po potrditvi alergijskega rinitisa in ne more zaznati alergena, vendar je zdravilo predpisano. Zdravilo Singular se je pilo 3 mesece. Znaki rinitisa so postali manj izraziti, vendar so se po zdravljenju ponovno vrnili. Ponovno sem moral iti k zdravniku. Dodeljeni dodatni testi še niso bili predpisani.

Valentine, 45 let

Vse leto imam alergije. Na naslednji kliniki je zdravnik predpisal edinstvene tablete. Svetujem vam vse to zdravilo. Šele po zdravljenju sem lahko ponoči dobro spal, ne da bi občutil zamašen nos. Začel je živeti polno življenje. Šele v prvih dveh tednih so se pojavile bolečine v želodcu, potem pa ni bilo več, zdravila ni bilo treba prekiniti.

Informacije v članku so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje o zdravljenju na podlagi posameznikaznačilnosti posameznega bolnika.