Metformin - kako vzeti dnevni odmerek, mehanizem delovanja, kontraindikacije, analoge in preglede

Farmacevtski trg se dopolnjuje z zdravili, ki učinkovito znižujejo raven glukoze v krvi. Takšna zdravila so še posebej potrebna za bolnike s sladkorno boleznijo, vendar imajo številne neželene učinke: leta 1957 je bil seznam dopolnjen s tremi zdravili hkrati - fenprofinom, formoterolom, metforminom. Od teh se je le zadnja droga navadila in se aktivno uporablja v klinični praksi. Za zmanjšanje telesne teže je diabetikom predpisano zdravljenje z metforminom, za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov, v kombinaciji z dieto in telesno vadbo.

Kaj je metformin

Pri vodilnih položajih pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 je prišlo do metformina. Pripada Biguanidom. To so snovi, ki znižujejo raven glukoze v krvi. Učinkovitost pravnih sredstev se dokaže s časom, prakso uporabe, kar dokazuje pričanje pacienta. To je edino zdravilo, ki ga uporabljamozdravljenje diabetesa pri otrocih. V Metforminu je več imen, zato se prodaja kot Glucophage, Siofor, Gliformin. To je odvisno od proizvajalca in farmacevtske družbe.

Struktura in oblika proizvodnje

Metformin se sprosti v obliki tablet. So okrogle, bikonveksne, prekrite z belo koliko. Zdravilo je pakirano v pretisne omote po 10 ali 15 kosov. Kartonska embalaža vsebuje 30 tablet. Tabela prikazuje sestavo ene kapsule zdravila:

\ t \ t
Aktivna snovKoncentracija aktivne snovi Pomožne komponente
Metforminijev klorid (ali dimetilbigvanid) 500 mg Povidon K90
850 mg Crossover
1000 mg Magnezijev stearat
smukec
koruzni škrob (ali krompir)

Farmakodinamika in farmakokinetika

Metformin zavira sintezo ATP (adenozin trifosforne kisline) v mitohondrijih (specializiranih celičnih organelih). Ta proces neposredno vpliva na številne biokemične reakcije, povezane s presnovo ogljikovih hidratov. V telesu pride do zmanjšanja koncentracije sladkorja zaradi različnih mehanizmov: \ t

  • zavira glukoneogenezo (proces nastajanja glukoze iz ne-ogljikovih hidratov) v jetrih;
  • poveča občutljivost tkiv na insulin;
  • izboljša uporabo glukoze v celicah;
  • upočasnjuje privzem glukoze v tankem črevesu.

Pod vplivom zdravila po obroku ni nenadne sprememberavni glukoze Zdravilo:

  1. ne povzroča hipoglikemije (patologije, povezane z znižanjem ravni glukoze);
  2. ne vpliva na sintezo insulina;
  3. zmanjša raven trigliceridov, lipoproteinov nizke gostote v krvni plazmi;
  4. zazna fibrinolitično (trombofilno) aktivnost z zaviranjem plazminogena (aktivatorja tkiva), ki pospešuje sintezo fibrinolitičnega encima.

Absorpcija zdravila poteka iz prebavil. Standardna doza zdravila je 50-60% biološke uporabnosti. Metformin ne reagira s krvnimi beljakovinami. Akumulirana snov v žlezah slinavk, mišičnih tkivih, ledvicah, jetrih. Ledvice so prikazane v nespremenjeni obliki. Monoterapija z metforminom v primerjavi z drugimi zdravili za normalizacijo ravni sladkorja zmanjša:

  • tveganje za miokardni infarkt;
  • pojavnost smrtnih primerov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Indikacije za uporabo

To zdravilo je na seznamu nujnih zdravil, ki jih je odobrila Svetovna zdravstvena organizacija (Svetovna zdravstvena organizacija). Dodeljevanje metformina v takih stanjih, kot so:

  1. Diabetes mellitus tipa 2 (odvisnost od insulina). Statistični podatki o uživanju drog beležijo 30% zmanjšanje umrljivosti bolnikov v primerjavi z drugimi diabetičnimi zdravili. Pozitivna dinamika je opažena pri vseh bolnikih, zlasti pri bolnikih s prekomerno telesno težo.
  2. Pridiabeta (povečano tveganje za razvoj sladkorjadiabetes).
  3. Sindrom policističnih jajčnikov. Zdravila so se začela uporabljati za zdravljenje PCOS na prelomu 80-ih in 90-ih let 20. stoletja. Ugotovili smo povezavo med to patologijo in hipersekrecijo insulina, kar je kršitev presnovnega odziva tkiv na insulin v normalni reakciji na ta hormon jajčnikov. Z vključitvijo dimetilbigvanida v kompleks zdravil ima 80% žensk, pri katerih je bila diagnosticirana polikistoza, pozitivno dinamiko.
  4. Zdravljenje debelosti.
  5. Metabolni sindrom.

Kako vzeti

Tablete pogoltnejo celoto, popijejo veliko vode. Začetni najmanjši odmerek je 500 mg enkrat na dan, največ 2,5-3 g. Metformin tablete priporočamo po večerji ali neposredno pred spanjem. Odmerek zdravila je bolje postopoma povečati. Velik začetni odmerek dimetilbigvanida povzroča disfunkcijo želodca in moti prebavni proces. Kovinski okus, slabost - znaki prevelikega odmerjanja v zgodnjih fazah uporabe zdravil.

Pri monoterapiji je zdravilo bolje slediti dokazani shemi:

  1. V prvem tednu je treba vzeti 500 mg zdravila enkrat na dan.
  2. Nato se dnevni odmerek poveča na 850-1000 mg in razdeli na 2 sprejema.
  3. Če presnovni procesi z metforminom niso zadovoljivi z največjim odmerkom 2000 mg, je treba dodati sulfonilsečnine ali uporabiti insulin.
  4. Povečanje odmerka je odvisno od vrednosti glukoze. Shemo sprejema izbere zdravnik posebej.
  5. Pri starejšihnajvečji dnevni odmerek je 1000 mg.

Metformin Richter

Zdravilo iz skupine hipoglikemikov se uporablja za zdravljenje diabetikov, ki so odvisni od insulina, če se prehrana z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in telesna dejavnost ne pojavita. Proizvajalec je domača družba Gedeon Richter-Rus. Zdravilna učinkovina je metforminijev klorid, njegova koncentracija je 850 ali 500 mg. Sprostite recept. Neodvisna je uporaba neodvisnih farmacevtskih izdelkov. Zdravilo je kontraindicirano za otroke, mlajše od 18 let.

Metformin Canon

Domoljubna droga, proizvajalec - CJSC "Canonfarm Production". Aktivna sestavina - dimetilbigvanid s koncentracijo 1000, 850, 500 mg. Dodelite ga bolnikom z diabetesom mellitusom tipa 2 z debelostjo kot monoterapijo, s kompleksnim zdravljenjem z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Za otroke se zdravilo priporoča od starosti 10 let. Za prilagoditev zdravljenja je obvezna kontrola ravni glukoze. Zdravilo je na voljo na recept.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila je treba spremljati delovanje ledvic. 2-krat na leto je pomembno določiti raven laktata (mlečne kisline) v plazmi. To je obvezno v primeru bolečin v mišicah. Pomemben kazalnik je raven kreatinina (presnovka v presnovi beljakovin). Opiše stanje mišičnega sistema in ledvic. Analizo za določitev koncentracije te snovi je treba opraviti enkrat na pol leta.

Zdravilo je treba prekiniti za 2 dni do 2 dnipo rentgenski kontrastni študiji. V primeru bronho-pljučne okužbe, nalezljivih bolezni sečil, se takoj posvetujte z zdravnikom. Zdravilo vpliva na sposobnost nadzora mehanizmov in vozil.

Med nosečnostjo

Gestacijski diabetes se lahko pojavi pri nosečnicah zaradi kršitev hormonskega ozadja. Večletne klinične izkušnje z uporabo metformina med nosečnostjo dokazujejo njegovo učinkovitost in varnost pri zdravljenju sladkorne bolezni. Zdravilna učinkovina prehaja skozi placento, vendar ne povzroča malformacij ploda. Zdravniki v nekaterih primerih obravnavajo to zdravilo kot alternativo insulinu za zdravljenje diabetične nosečnosti tipa 2. \ t

Za otroke

Zdravilo se predpisuje otrokom od 10. leta starosti z diagnosticirano insulinsko odvisno sladkorno boleznijo, ki jo spremlja debelost, v drugih primerih pa je v skladu z navodili kontraindicirana do 18 let. Zdravila za metformin so predpisana kot motorična terapija v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili ali insulinom. Zdravilo je namenjeno otrokom, če ni terapevtskega učinka hipoglikemične diete.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik. Standardna shema zdravljenja vključuje uporabo 500-850 mg zdravila enkrat. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča za dva tedna. Največja količina zdravilne učinkovine je 2000 mg. Pri kompleksnem zdravljenju je količina insulina izbrana v skladu z ravnjo glukoze.

Metformin za zmanjšanje telesne teže

Eno izmed imen zdravila na farmacevtskem trgu je Glucophage ali "Glucose Eater". Ta učinek se doseže s sočasnim zagonom več biokemičnih mehanizmov, ki prispevajo k izgubi teže:

  • pospeši oksidacijo maščobnih kislin;
  • zmanjšana absorpcija sladkorja iz prebavil (GIT);
  • zavira sintezo glukoze v jetrih;
  • poveča občutljivost receptorjev insulina;
  • mišično tkivo bolj aktivno uživa glukozo;
  • zaradi znižanja ravni insulina se hranila ne spreminjajo v maščobo in se odlagajo v staležu;
  • zmanjša absorpcijo maščobe v črevesju in krvni plazmi, zmanjša nastanek in odlaganje maščobnega tkiva v jetrih.

Medicinska interakcija

Da bi preprečili hiperglikemijo, zdravilo ni predpisano sočasno z zdravilom danazol. Previdnost zahteva kombinacijo klorpromazina in nevroleptikov. V teh primerih je odmerek dimetilbigvanida odvisen od ravni sladkorja. Pri sočasni uporabi z zdravilom se opazi krepitev hipoglikemičnega delovanja zdravila:

  • sulfonilsečnina;
  • inzulin;
  • akarboza;
  • inhibitorji monoamin-oksidaze (MAO) (encim, ki je v živčnih končičih in prispeva k povečanju koncentracije serotonina, dopamina, noradrenalina in drugih monoaminov zaradi njihovega uničenja);
  • oksitetraciklin;
  • Zaviralci ACE (angiotenzinski pretvorni encim) \ tencim) (zdravila, ki pomagajo pri hipertenziji);
  • zaviralce beta;
  • derivati ​​klofibrata;
  • ciklofosfamid.

Tveganje za razvoj laktacidoze v ozadju jemanja cimetidina se povečuje. Metformin oslabi učinek antikoagulantov. Zmanjšanje hipoglikemičnega učinka zdravila opazimo v kombinaciji z:

  1. glukokortikosteroidi;
  2. oralni kontraceptivi;
  3. glukagon;
  4. epinefrin;
  5. diuretiki;
  6. hormoni ščitnice;
  7. derivati ​​nikotinske kisline.

Interakcija z alkoholom

Uporaba metformina ni priporočljiva na podlagi alkohola. Visoko tveganje za laktacidozo - močno povečanje koncentracije mlečne kisline. To stanje je zelo nevarno. Po statističnih podatkih je umrljivost zaradi laktacidoze od 50 do 90%. V rizično skupino so vključeni diabetiki, starejši od 50 let, katerih stanje se še poslabša zaradi kroničnih bolezni ledvic, jeter, srca in krvnih žil. Simptomi laktacidoze v tem primeru se pojavijo sočasno z diabetično komo.

Neželeni učinki

Najnevarnejši pogoj, ki se lahko pojavi pri zdravljenju z metforminom, je laktacidoza. Ob pravilnem zdravljenju je tveganje za nastanek zanemarljivo. Neželeni učinki zdravila opazimo v prebavnem sistemu:

  • črevesna motnja;
  • slabost, bruhanje;
  • bolečine v trebuhu;
  • izguba apetita;
  • kovinski okus.

Vsi simptomi se pojavijo na začetkuv fazi zdravljenja in uporaba samega zdravila izginejo. Z večjo občutljivostjo na zdravilno učinkovino farmacevtskega sredstva se lahko pojavijo alergijske reakcije. To so kožni izpuščaji in rdečina. Pri dolgotrajnem zdravljenju je prebava vitamina B12 poslabšana, tveganje za hipoglikemijo pa se poveča. Kot neželeni učinki so opisane anoreksija, anemija.

Preveliko odmerjanje

Če se režim zdravljenja ne upošteva, pride do nepravilnega odmerka zdravila, ki povzroči laktacidozo. Kopičenje zdravila prispeva k disfunkciji ledvic. Simptomi prevelikega odmerjanja:

  • driska;
  • bruhanje;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu in mišicah;
  • zmanjšanje telesne temperature;
  • omotica;
  • pospešeno dihanje;
  • konvulzije;
  • kršitve zavesti;
  • razvoj kome.

Pri manifestaciji opisanih znakov jemanja zdravila mora bolnik takoj ustaviti, hospitalizirati, določiti koncentracijo laktata, pojasniti diagnozo. Najbolj učinkovit ukrep za laktacidozo je hemodializa. Simptomatsko zdravljenje za obnovitev vitalnih funkcij se izvede po umiku zdravila iz telesa.

Kontraindikacije

Priprava metformina ima številne kontraindikacije. So povezani z akutnimi, kroničnimi boleznimi pacienta, njegovim življenjskim slogom, posebnimi pogoji. To je:

  • motnje delovanja ledvic;
  • diabetična ketoacidoza (stanje, povezano z dehidracijo telesa proti pomanjkanju insulina);
  • diabetična koma ali njeno stanjepredhodno;
  • okužbe ledvic;
  • dehidracija pri driski, bruhanje;
  • vročina;
  • bronhopulmonalne bolezni;
  • akutni miokardni infarkt;
  • srčna in respiratorna odpoved;
  • izvajanje inzulinske terapije pri kompleksnih kirurških posegih in poškodbah;
  • motnje delovanja jeter;
  • skladnost z nizko kalorično dieto (manj kot 1000 kcal);
  • nosečnost in dojenje;
  • preobčutljivost za zdravilo.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Tablete sladkorja Metformin shranjujte na suhem mestu, nedostopnem za otroke pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C. Zdravila ni mogoče vzeti po preteku roka uporabnosti. Zdravilo je mogoče kupiti v lekarnah na recept.

Analogi

Dimetilbigvanid je učinkovina v številnih analogih metformina. Njihova izbira se nujno strinja z zdravnikom. Dodeli:

  • Bagome;
  • Glyukofazh;
  • Diformin® AT;
  • Gliformin;
  • Langerine;
  • Metospanin;
  • Metfogamma;
  • metformin teva;
  • Siofor;
  • Sophamet;
  • Fermetin in drugi.

Video posnetki

Ocene

Inna, 42 let

Pregledi uporabe zdravila so sporni. Imam sladkorno bolezen tipa 2. Vodim zdrav način življenja, ne pijem alkohola. Za 3 mesece zdravljenja se je stanje jeter poslabšalo, vendar je bilo mogoče normalizirati raven sladkorja. Po prekinitvi zdravljenja ostanejo ravni glukoze normalne. Zdravilo je učinkovito, vendar obstaja veliko stranskih učinkov.

Olga, 48 let

Zdravilo sem priporočil za zmanjšanje telesne teže pri koncentraciji glukoze 5,5. Nisem se zanašal samo na delovanje drog. Izguba teže je bila mogoča le v kombinaciji s prehrano in zmerno telesno aktivnostjo. Pred začetkom zdravljenja je skrbno preučil informacije o mehanizmu delovanja lekarne in zaprosil za povratno informacijo.

Pavel, 53 let

Iz dolgoletnih izkušenj z diabetesom, odvisnim od insulina, vem, da je imenovanje tega zdravila pri zdravniku skrajni ukrep. Razvila sem že zdravljenje z inzulinom. Ne priporočam uporabe samolepilnih zdravil. Skrbna uporaba na osnovi odmerka, ki upošteva kontraindikacije, pomaga stabilizirati raven sladkorja.

Informacije v članku so informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo neodvisne obravnave. Le kvalificiran zdravnik lahko diagnosticira in svetuje glede zdravljenja na podlagi individualnih značilnosti posameznega bolnika.